APY0201

• 常用名: APY0201
• 英文名: APY0201
• CAS号: 1232221-74-7
• 分子量: 413.47500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₃N₇O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

APY0201用途

APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。

APY0201名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: APY0201
• 英文名: N-(3-methylbenzylidene)-N'-(7-morpholin-2-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)hydrazine

APY0201生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PIKfyve
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  PIKfyve:5.2 nM (IC50)

  IL-12

  IL-23

• 体外研究: APY0201与抗IL-12/23抗体的作用不同,通过抑制这些促炎细胞因子的产生而起作用,其特征性选择性高于其他细胞因子,包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α)。在刺激的巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜渗出细胞(TG-PEC)中,APY0201强烈抑制IL-12p70和IL-12p40的产生,IC50分别为8.4和16nM。 APY0201还在人PBMC中抑制99nM的IL-12p40。 APY0201显示IL-12p70和IL-12p40的产生对TNF-α的显着选择性,并且这种选择性在物种间保持[1]。
• 体内研究: 30mg/kg剂量的口服APY0201显示IL-12p70产生显着降低(相对于载体对照的抑制率为78％),这意味着在动物实验中证实了APY0201对IL-12的抑制潜力[1] ]。
• 细胞实验: 在100ng / mL小鼠或人IFN-γ和0.05％w / v金黄色葡萄球菌Cowan I株（SAC）存在下，将小鼠TG-PEC或人PBMC与APY0201（1,10,100,1000和104nM）一起孵育。 ）[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用雌性BALB / c小鼠（n = 3）。麻醉下的血液样本（全身）或门静脉（门静脉）。 30分钟后，用乙醚麻醉小鼠，通过心脏穿刺收集血液样品。将血液收集在含有0.5M-EDTA溶液（pH8.0）的管中。
• 参考文献:

  [1]. Hayakawa N, et al. Structure-activity relationship study, target identification, and pharmacological characterization of a small molecular IL-12/23 inhibitor, APY0201. Bioorg Med Chem. 2014 Jun 1;22(11):3021-9.

APY0201物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₃H₂₃N₇O
• 分子量: 413.47500
• 精确质量: 413.19600
• PSA: 79.94000
• LogP: 3.52030
• InChIKey: RFZQYGBLRIKROZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cccc(C=NNc2cc(N3CCOCC3)n3nc(-c4ccncc4)cc3n2)c1
• 外观性状: light yellow solid
• 储存条件: -20℃

APY0201靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：NCATS Human Liver Microsomal (HLM) Stability Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-HLM1

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 7 (CYP3A7) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A7681

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

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APY0201英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-(3-methyl-benzylidene)-N'-(7-morpholin-4-yl-2-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)-hydrazine
• N-(3-methyl-benzylidene)-N'-(7-morpholin-4-yl-2-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)hydrazine
• APY0201
• (E)-4-(5-(2-(3-methylbenzylidene)hydrazinyl)-2-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)morpholine

APY0201常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1232221-74-7的中文名称是什么？

A: 1232221-74-7的中文名称为APY0201。

Q: APY0201的英文名称是什么？

A: APY0201英文名称为N-(3-methylbenzylidene)-N'-(7-morpholin-2-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)hydrazine。

Q: APY0201有哪些英文别名？

A: APY0201英文别名有：N-(3-methyl-benzylidene)-N'-(7-morpholin-4-yl-2-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)-hydrazine、N-(3-methyl-benzylidene)-N'-(7-morpholin-4-yl-2-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)hydrazine、APY0201、(E)-4-(5-(2-(3-methylbenzylidene)hydrazinyl)-2-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)morpholine。

Q: APY0201的LogP（油水分配系数）是多少？

A: APY0201LogP（油水分配系数）为3.52030。

Q: APY0201的外观是什么？

A: APY0201外观为light yellow solid。

Q: APY0201的分子量是多少？

A: APY0201分子量为413.47500。

Q: APY0201的CAS号是多少？

A: APY0201CAS号为1232221-74-7。

Q: APY0201的分子式是什么？

A: APY0201分子式为C23H23N7O。

Q: APY0201的极性表面积PSA是多少？

A: APY0201极性表面积PSA为79.94000。

Q: APY0201的储存条件是什么？

A: APY0201储存条件：-20℃。

APY0201生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

武汉壹加壹生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司