PF-3758309 hydrochloride结构式
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常用名 | PF-3758309 hydrochloride | 英文名 | PF-3758309 hydrochloride |
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CAS号 | 1279034-84-2 | 分子量 | 483.994 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C25H31ClN8OS | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PF-3758309 hydrochloride用途PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 |
英文名 | Palbociclib HCl |
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英文别名 | 更多 |
描述 | PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PAK4:18.7 nM (Ki) PAK1:13.7 nM (Ki) PAK5:18.1 nM (Ki) PAK6:17.1 nM (Ki) PAK2:190 nM (IC50) PAK3:99 nM (IC50) PAK4:2.7 nM (Kd) |
体外研究 | 盐酸PF-3758309对另一组B组PAKs(PAK5,Ki=18.1nm;PAK6,Ki=17.1nm)和A组PAK1(Ki=13.7nm)的激酶结构域具有相似的酶活性,但对另两组A组PAKs(PAK2,IC50=190nm;PAK3,IC50=99nm)活性较低[1]。在细胞内,PF-3758309盐酸盐抑制PAK4底物GEF-H1的磷酸化(IC50=1.3nm)和一组肿瘤细胞系的锚定独立生长(IC50=4.7nm)[1]。盐酸PF-3758309也抑制HCT116细胞内源性pGEF-H1的积累。PF-3758309能有效抑制A549细胞的增殖(IC50=20nm)和锚定独立生长(IC50=27nm)[1]。 |
体内研究 | 盐酸PF-3758309(7.5-30 mg/kg;p.o.;每天两次,持续9-18天)对HCT116和A549模型的肿瘤生长抑制(TGI)具有统计学意义[1]。动物模型:雌性nu/nu,CRL饲养6-8周龄小鼠(荷HCT116和A549肿瘤)[1]剂量:7.5-30mg/kg给药:口服;每日2次,共9-18天结果:HCT116和A549模型有显著的肿瘤生长抑制(TGI)。 |
参考文献 |
[2]. Zhao ZS, et al. Do PAKs make good drug targets? F1000 Biol Rep. 2010 Sep 23;2:70. |
分子式 | C25H31ClN8OS |
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分子量 | 483.994 |
精确质量 | 483.214966 |
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-, hydrochloride (1:1) |
Palbociclib hydrochloride |
UNII:BKC4F3Q5XL |
Palbociclib HCl |
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride (1:1) |