TASP0415914

• 常用名: TASP0415914
• 英文名: TASP0415914
• CAS号: 1292300-75-4
• 分子量: 323.37100
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₇N₅O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TASP0415914用途

TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。

TASP0415914名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: N-{5-[3-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl}acetamide

TASP0415914生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  PI3Kγ:29 nM (IC50)

  Akt:294 nM (IC50)

• 体外研究: TASP0415914(化合物8j)在大鼠/人肝微粒体中显示出高代谢稳定性。TASP0415914对CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4在10μM以下没有CYP抑制作用[1]。
• 体内研究: TASP0415914(化合物8j；10-100mg/kg；口服给药；每日两次；在小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中,14天的治疗以剂量依赖性方式抑制疾病的进展[1]。动物模型：胶原诱导的DBA/1小鼠[1]剂量：10mg/kg；30mg/kg；100mg/kg给药：口服给药；每日两次；14天结果：以剂量依赖性方式抑制疾病进展。
• 参考文献:

  [1]. Yusuke Oka, et al. Discovery of N-{5-[3-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl}acetamide (TASP0415914) as an orally potent phosphoinositide 3-kinase γ inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. Bioorg Med Chem. 2013 Dec 15;21(24):7578-83.

TASP0415914物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₃H₁₇N₅O₃S
• 分子量: 323.37100
• 精确质量: 323.10500
• PSA: 132.62000
• LogP: 1.55900
• InChIKey: WFQFHKQIDOCQTL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(=O)Nc1nc(C)c(-c2nc(N3CCCC(O)C3)no2)s1
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

TASP0415914安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

TASP0415914靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Metabolic stability in rat liver microsomes assessed as compound remaining at 5 uM af... 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3097329

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as compound remaining at 5 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3097330

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Mutagenicity in Escherichia coli WP2uvrA up to 5000 ug/ml by Ames test in absence of ... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL3097332

实验名称：Mutagenicity in Escherichia coli WP2uvrA up to 5000 ug/ml by Ames test in presence of... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL3097333

实验名称：Mutagenicity in Salmonella typhimurium TA100 up to 5000 ug/ml by Ames test in absence... 来源：ChEMBL 靶标：Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhimurium External Id：CHEMBL3097334

实验名称：Mutagenicity in Salmonella typhimurium TA98 up to 5000 ug/ml by Ames test in absence ... 来源：ChEMBL 靶标：Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhimurium External Id：CHEMBL3097336

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Mutagenicity in Salmonella typhimurium TA98 up to 5000 ug/ml by Ames test in presence... 来源：ChEMBL 靶标：Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhimurium External Id：CHEMBL3097337

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

共39条，当前第1页，共4页

1

2

3

4

TASP0415914常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: TASP0415914的分子式是什么？

A: TASP0415914分子式为C13H17N5O3S。

Q: 1292300-75-4的中文名称是什么？

A: 1292300-75-4的中文名称为TASP0415914。

Q: TASP0415914的SMILES表达式是什么？

A: TASP0415914SMILES表达式为CC(=O)Nc1nc(C)c(-c2nc(N3CCCC(O)C3)no2)s1。

Q: TASP0415914的分子量是多少？

A: TASP0415914分子量为323.37100。

Q: TASP0415914的LogP（油水分配系数）是多少？

A: TASP0415914LogP（油水分配系数）为1.55900。

Q: TASP0415914的InChIKey是什么？

A: TASP0415914InChIKey为WFQFHKQIDOCQTL-UHFFFAOYSA-N。

Q: TASP0415914有什么用途？

A: TASP0415914主要用途：TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。

Q: TASP0415914的极性表面积PSA是多少？

A: TASP0415914极性表面积PSA为132.62000。

Q: TASP0415914的储存条件是什么？

A: TASP0415914储存条件：2-8°C，干燥，密封。

Q: TASP0415914的CAS号是多少？

A: TASP0415914CAS号为1292300-75-4。

TASP0415914生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司