NQ301

• 常用名: NQ301
• 英文名: NQ 301
• CAS号: 130089-98-4
• 分子量: 325.748
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₂ClNO₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning

NQ301用途

NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。

NQ301名称

• 中文名: NQ301
• 英文名: NQ301

NQ301生物活性

• 描述: NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  IC50: 0.60±0.02 μM (collagen-challenged rabbit platelet aggregation), 0.58±0.04 μM (U46619-challenged rabbit platelet aggregation), 0.78±0.04 μM (arachidonic acid-challenged rabbit platelet aggregation)[1]

• 体外研究: NQ301浓度依赖性地抑制胶原蛋白(10 mg/mL)-,U46619(1 mg/mL)-和花生四烯酸(100 mg/mL)-攻击兔血小板聚集,IC50值为0.60±0.02,0.58±0.04和0.78分别为±0.04μM。 NQ301有效抑制以浓度依赖性方式暴露于花生四烯酸的血小板形成血栓素B2,但对前列腺素D2的产生没有影响,表明对血栓素A2合酶的抑制作用。 NQ301具有抑制血栓素A2合成酶活性的作用,可抑制血栓素A2 /前列腺素H2受体阻断,并调节花生四烯酸的释放以及血小板中12-羟基-5,8,10,14-二十碳四烯酸的形成[1]。 NQ301通过抑制细胞内途径抑制血小板聚集,而不是通过直接抑制纤维蛋白原-GPIIb/IIIa复合物结合来抑制血小板聚集。 NQ301显着抑制细胞溶质Ca2 +浓度和ATP分泌的增加,并且还显着增加活化血小板中的血小板cAMP水平。 NQ301的抗血小板活性可能通过抑制细胞溶质Ca2 +动员,增强cAMP产生和抑制活化血小板中ATP分泌来介导[2]。
• 细胞实验: 通过添加胶原蛋白（10mg / mL），花生四烯酸（100μM）或U46619（1μM）来挑战洗涤的兔血小板悬浮液。在不存在或存在一系列浓度的NQ301（0,0.25,0.5,0.75,1μM）的情况下测定浓度 - 响应关系;阿司匹林处理的血小板（50μM，5分钟）用于防止内源性花生四烯酸代谢物对血小板聚集的任何可能的贡献。将所得聚集（以光透射率的变化测量）记录5分钟。血小板聚集的程度表示为对照的％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jin YR, et al. An antithrombotic agent, NQ301, inhibits thromboxane A2 receptor and synthase activity in rabbit platelets. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2005 Sep;97(3):162-7.

  [2]. Zhang YH, et al. Antiplatelet effect of 2-chloro-3-(4-acetophenyl)-amino-1,4-naphthoquinone (NQ301): a possible mechanism through inhibition of intracellular Ca2+ mobilization. Biol Pharm Bull. 2001 Jun;24(6):618-22.

NQ301物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₂ClNO₃
• 分子量: 325.748
• 精确质量: 325.051
• InChIKey: LSQZKIQSQHZVQS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(=O)c1ccc(NC2=C(Cl)C(=O)c3ccccc3C2=O)cc1
• 储存条件: 2-8℃

NQ301安全信息

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335-H400
• 警示性声明: P273-P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313-P391
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII

NQ301靶点实验

查看更多实验

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human MRC5 cells to IC50 for human A549 cells 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL3367493

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human MRC5 cells to IC50 for human MOLT3 cells 来源：ChEMBL 靶标：MOLT-3 External Id：CHEMBL3367494

实验名称：Fluorescence-based counterscreen assay for HCV NS3 helicase inhibitors of a ChemBridg... 来源：1102 靶标：N/A External Id：20130627FPNS3INTERFERECB

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human MRC5 cells to IC50 for human HepG2 cells 来源：ChEMBL 靶标：HepG2 External Id：CHEMBL3367491

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human MRC5 cells to IC50 for human HuCCa1 cells 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3367492

实验名称：Inhibition of human SHP1 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein phosphatase non-receptor type 6 External Id：CHEMBL5126035

实验名称：Fluorescence polarization based primary biochemical high throughput screening assay o... 来源：1102 靶标：NS3 [Hepatitis C virus] External Id：20130624FPNS3DACB

实验名称：Cell-based high throughput primary assay to identify activators of GPR151 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：RecName: Full=G-protein coupled receptor 151; AltName: Full=G-protein coupled receptor PGR7; AltName: Full=GPCR-2037; AltName: Full=Galanin receptor 4; AltName: Full=Galanin-receptor-like protein; Short=GalRL External Id：GPR151_PHUNTER_AG_LUMI_1536_1X%ACT

实验名称：AlphaScreen-based biochemical high throughput primary assay to identify activators of... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：N/A External Id：FBW7_ACT_ALPHA_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：AlphaScreen-based biochemical high throughput primary assay to identify inhibitors of... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center External Id：MITF_INH_Alpha_1536_1X%INH PRUN

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NQ301英文别名

• 2-(4-acetylanilino)-3-chloronaphthalene-1,4-dione