氢溴酸达非那新

• 常用名: 氢溴酸达非那新
• 英文名: Darifenacin HBr
• CAS号: 133099-07-7
• 分子量: 507.46
• 密度: N/A
• 沸点: 614.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₁BrN₂O₂
• 熔点: 228-230ºC
• 闪点: 325.3ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

氢溴酸达非那新用途

【膀胱过动症治疗新药】
氢溴酸达非那新为选择性毒蕈碱性M3受体抑制剂。M3受体主导膀胱逼尿肌的收缩，氢溴酸达非那新

【133099-07-7】
即通过阻断M3受体来发挥作用。达非那新并不影响与中枢神经系统相关的M1受体及与心血管功能相关的M2受体。与安慰剂相比，本品使尿失禁每周发作次数减少了77%，另临床研究显示，本品未损害认知功能，与心血管疾病无相关性。

氢溴酸达非那新作用

【剂型及规格】
缓释片，7.5mg、15mg

【适应症】
用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症（OAB）患者。
【用法用量】
该药为缓释片，初始剂量通常为7.5mg/d，可在用药开始后２周内将剂量增加至15mg/d。每日一次用水服用，可与食物同服。


 

氢溴酸达非那新名称

• 中文名: 氢溴酸达非那新
• 英文名: darifenacin hydrobromide
• 中文别名: {1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐 | 氢溴酸达菲那新 | 可比司他

氢溴酸达非那新生物活性

• 描述: Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Hegde SS, et al. Functional role of M2 and M3 muscarinic receptors in the urinary bladder of rats in vitro and in vivo. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418.

  [2]. Miller DW, et al. Evaluation of drug efflux transporter liabilities of darifenacin in cell culture models of the blood-brain and blood-ocular barriers. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638.

  [3]. Iijima K, et al. Effects of the M3 receptor selective muscarinic antagonist darifenacin on bladder afferent activity of the rat pelvic nerve. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847.

氢溴酸达非那新物理化学性质

• 沸点: 614.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 228-230ºC
• 分子式: C₂₈H₃₁BrN₂O₂
• 分子量: 507.46
• 闪点: 325.3ºC
• PSA: 41.57000
• LogP: 5.94630
• InChIKey: UQAVIASOPREUIT-VQIWEWKSSA-N
• SMILES: Br.NC(=O)C(c1ccccc1)(c1ccccc1)C1CCN(CCc2ccc3c(c2)CCO3)C1
• 蒸汽压: 1.11E-16mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C Freezer

氢溴酸达非那新MSDS

氢溴酸达非那新MSDS英文版

氢溴酸达非那新安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

氢溴酸达非那新靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Dicer-mediated maturation of pre-microRNA 来源：Center for Chemical Genomics, University of Michigan 靶标：N/A External Id：TargetID_659_CEMA

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53600

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实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary 来源：824 External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay 来源：824 External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS233

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS837

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS898

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氢溴酸达非那新英文别名

• 2-{(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-1-benzofur-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl}-2,2-diphenylacetamidhydrobromid
• 2-{(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofur-5-yl)éthyl]pyrrolidin-3-yl}-2,2-diphénylacétamide bromhydrate
• 2-{(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide
• 3-Pyrrolidineacetamide, 1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α,α-diphenyl-, (3S)-, hydrobromide (1:1)
• UNII-CR02EYQ8GV
• 2-{(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidinyl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide (1:1)
• Darifenacin hydrobromide
• 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide,hydrobromide
• 2-{(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide (1:1)
• Darifenacin HBr
• Emselex
• 2-{(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-1-benzofur-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl}-2,2-diphenylacetamidhydrobromid(1:1)
• 3-pyrrolidineacetamide, 1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α,α-diphenyl-, (3S)-, monohydrobromide
• Enablex
• Darifenacin (hydrobromide)