Icenticaftor

• 常用名: Icenticaftor
• 英文名: Icenticaftor
• CAS号: 1334546-77-8
• 分子量: 361.24
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₁₃F₆N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Icenticaftor用途

Icenticator(QBW251)是一种口服活性CFTR通道增强剂,F508del和G551D CFTR的EC50分别为79 nM和497 nM。Icenticator可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和囊性纤维化研究[1]。

Icenticaftor名称

• 英文名: Icenticaftor

Icenticaftor生物活性

• 描述: Icenticator(QBW251)是一种口服活性CFTR通道增强剂,F508del和G551D CFTR的EC50分别为79 nM和497 nM。Icenticator可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和囊性纤维化研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  EC50: 79 nM (F508del CFTR) and 497 nM (G551D CFTR)[1]

• 体外研究: ICENTICATOR(QBW251)是一种口服生物利用的小分子CFTR增强剂,可恢复特定CFTR基因型和野生型CFTR的CFTR功能[2]。
• 体内研究: 在Sprague-Dawley大鼠中,建立了冰替卡托的药代动力学曲线。口服剂量为3 mg/kg后,口服生物利用度为90%,AUClast为20% 635 nmol/L•h[1]。
• 参考文献:

  [1]. Darren Le Grand, et al. Discovery of Icenticaftor (QBW251), a Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator with Clinical Efficacy in Cystic Fibrosis and Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Med Chem. 2021 Jun 10;64(11):7241-7260.

  [2]. Steven M Rowe, et al. Efficacy and Safety of the CFTR Potentiator Icenticaftor (QBW251) in COPD: Results from a Phase 2 Randomized Trial. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Oct 5;15:2399-2409.

Icenticaftor物理化学性质

• 分子式: C₁₂H₁₃F₆N₃O₃
• 分子量: 361.24
• InChIKey: USHQRIKZLHNPQR-JTQLQIEISA-N
• SMILES: COc1nc(C(=O)NCC(C)(O)C(F)(F)F)c(N)cc1C(F)(F)F