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GSK621

更新时间:2024-01-11 13:49:58

GSK621结构式
GSK621结构式
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常用名 GSK621 英文名 GSK621
CAS号 1346607-05-3 分子量 489.907
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C26H20ClN3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GSK621用途


GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

 GSK621名称

英文名 6-chloro-5-[2'-hydroxy-3'-(methyloxy)-4-biphenylyl]-3-[3-(methyloxy)phenyl]-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione
英文别名 更多

 GSK621生物活性

描述 GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
相关类别
体外研究 GSK621(30μM)诱导AMPKαT172、ACC(S79)和ULK1(S555)磷酸化[1]。GSK621(30μM)诱导自噬和凋亡[1]。GSK621治疗还诱导AML细胞PERK磷酸化,一种内质网应激的标志物[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:MV4-11,OCI-AML3,OCI-AML2,HL-60,Kasumi,HEL,UT7,NB4,TF-1,KG1A,Nomo p28,SKM-1,U937,YHP1,MOM-14,Mo7e,K562,MOLM-13,EOL-1,SET-2 AML细胞株,0-30μM,浓度:0-30μM,孵育时间:4d。结果:IC50值在13~30μM范围内,20株细胞增殖均降低,17株(85%)细胞凋亡增加。细胞自噬试验[1]。细胞系:AML细胞系和原代AML样品。浓度:30μM,孵育时间:24h。结果:诱导形成包括自噬体在内的大量胞浆内空泡。
体内研究 GSK621(30mg/kg,ip每日两次)对MOLM-14细胞异种移植具有显著的抗肿瘤活性[1]。动物模型:MOLM-14细胞移植到裸鼠体内[1]。剂量:30mg/kg。管理:每天两次。结果:与溶媒治疗动物或每日两次10mg/kg的动物相比,白血病生长减少,生存期显著延长。
参考文献

[1]. Pierre Sujobert, et al. Co-activation of AMPK and mTORC1 Induces Cytotoxicity in Acute Myeloid Leukemia. Cell Rep. 2015 Jun 9;11(9):1446-57.

 GSK621物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C26H20ClN3O5
分子量 489.907
精确质量 489.109161
LogP 4.04
外观性状 粉末
折射率 1.674
储存条件 -20℃

 GSK621英文别名

1H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione, 6-chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-
6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-4-biphenylyl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione
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