GSK621结构式
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常用名 | GSK621 | 英文名 | GSK621 |
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CAS号 | 1346607-05-3 | 分子量 | 489.907 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C26H20ClN3O5 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
GSK621用途GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。 |
英文名 | 6-chloro-5-[2'-hydroxy-3'-(methyloxy)-4-biphenylyl]-3-[3-(methyloxy)phenyl]-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione |
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英文别名 | 更多 |
描述 | GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。 |
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相关类别 | |
体外研究 | GSK621(30μM)诱导AMPKαT172、ACC(S79)和ULK1(S555)磷酸化[1]。GSK621(30μM)诱导自噬和凋亡[1]。GSK621治疗还诱导AML细胞PERK磷酸化,一种内质网应激的标志物[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:MV4-11,OCI-AML3,OCI-AML2,HL-60,Kasumi,HEL,UT7,NB4,TF-1,KG1A,Nomo p28,SKM-1,U937,YHP1,MOM-14,Mo7e,K562,MOLM-13,EOL-1,SET-2 AML细胞株,0-30μM,浓度:0-30μM,孵育时间:4d。结果:IC50值在13~30μM范围内,20株细胞增殖均降低,17株(85%)细胞凋亡增加。细胞自噬试验[1]。细胞系:AML细胞系和原代AML样品。浓度:30μM,孵育时间:24h。结果:诱导形成包括自噬体在内的大量胞浆内空泡。 |
体内研究 | GSK621(30mg/kg,ip每日两次)对MOLM-14细胞异种移植具有显著的抗肿瘤活性[1]。动物模型:MOLM-14细胞移植到裸鼠体内[1]。剂量:30mg/kg。管理:每天两次。结果:与溶媒治疗动物或每日两次10mg/kg的动物相比,白血病生长减少,生存期显著延长。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C26H20ClN3O5 |
分子量 | 489.907 |
精确质量 | 489.109161 |
LogP | 4.04 |
外观性状 | 粉末 |
折射率 | 1.674 |
储存条件 | -20℃ |
1H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione, 6-chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)- |
6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-4-biphenylyl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione |
gsk621 |