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Spebrutinib besylate

更新时间:2025-09-09 20:58:37

Spebrutinib besylate结构式
Spebrutinib besylate结构式
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常用名 Spebrutinib besylate 英文名 AVL-292 (benzenesulfonate)
CAS号 1360053-81-1 分子量 581.61500
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H28FN5O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Spebrutinib besylate用途


Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。

 Spebrutinib besylate名称

中文名 Spebrutinib besylate
英文名 N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxyl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide benzenesulfonate
英文别名 更多

 Spebrutinib besylate生物活性

描述 Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
相关类别
靶点

IC50: <0.5 nM (Btk)[1]

体外研究 Spebrutinib(CC-292)是一种共价,高选择性,口服有效的Btk抑制剂,IC50值为0.5 nM。 Spebrutinib也不太有效抑制Yes,c-Src,Brk,Lyn和Fyn,IC50分别为723 nM,1.729μM,2.43μM,4.4μM和7.15μM。大量分析显示,Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50(EC50 = 6 nM)与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关(EC50 = 8 nM)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90%Btk活性的浓度为35 nM,而90%Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM [1]。
细胞实验 将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育,终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后,将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中,并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中洗涤,并在100μL细胞提取缓冲液加1:10(v / v)PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10(v / v)完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2,PLCγ2(3871; CST),Syk(2712; CST),P-Syk(2710; CST),Btk,P-Btk和微管蛋白。使用红外荧光检测在Li-Cor Odyssey扫描仪上扫描膜[1]。
参考文献

[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

 Spebrutinib besylate物理化学性质

分子式 C28H28FN5O6S
分子量 581.61500
精确质量 581.17400
PSA 160.15000
LogP 6.48570
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 Spebrutinib besylate英文别名

N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxyl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide besylate
N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2- methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide besylate
N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide besylate
AVL-292 (benzenesulfonate)
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