普拉泰

• 常用名: 普拉泰
• 英文名: Plitidepsin
• CAS号: 137219-37-5
• 分子量: 1110.34000
• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₇H₈₇N₇O₁₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

普拉泰用途

阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。

普拉泰名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 普拉泰
• 英文名: Plitidepsin
• 中文别名: 去氢代代宁B | 普利地新 | 普立肽

普拉泰生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
• 体外研究: 阿匹啶(20nm；1 h)诱导MOLT-4细胞中VEGF分泌的剂量依赖性减少[1]。阿匹啶(20nm；1 h)不会显著抑制正常内皮细胞中的VEGF-R1 mRNA,正常内皮细胞确实表达VEGFR-1,但不分泌VEGF[1]。阿匹啶抑制SARS-CoV-2的IC90为1.76 nM。在hACE2-293T细胞中,阿匹啶具有抗SARS-CoV-2活性,IC90为0.88 nM。在已建立的人肺细胞样细胞模型中,阿匹啶抑制SARS-CoV-2复制,IC90为3.14 nM,选择性指数为40.4[1]。
• 体内研究: Plitidepsin(腹腔注射；0.3 mg/kg或1 mg/kg；感染SARS-CoV-2前2小时)显著降低表达人ACE2的BALB/c小鼠中SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg plitidepsin组导致肺部SARS-CoV-2病毒滴度减少近2个对数单位,1 mg/kg组导致相对于溶媒对照组减少1.5个对数单位[2]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：0.3mg/kg；1 mg/kg给药：每天一次,每次1 mg/kg；结果：在SARS-CoV-2感染的小鼠模型中显示了体内抗病毒效果。
• 参考文献:

  [1]. Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100.

  [2]. Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.

普拉泰物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.24g/cm3
• 分子式: C₅₇H₈₇N₇O₁₅
• 分子量: 1110.34000
• 精确质量: 1109.63000
• PSA: 295.21000
• LogP: -0.59
• InChIKey: UUSZLLQJYRSZIS-LXNNNBEUSA-N
• SMILES: CCC(C)C1NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)N(C)C(=O)C2CCCN2C(=O)C(C)=O)C(C)OC(=O)C(Cc2ccc(OC)cc2)N(C)C(=O)C2CCCN2C(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)C(=O)C(C(C)C)OC(=O)CC1O
• 折射率: 1.567

普拉泰靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：In vivo antitumor activity against human melanoma cells xenografted in mouse at 160 u... 来源：ChEMBL 靶标：Melanoma cell External Id：CHEMBL947533

实验名称：In vivo antitumor activity against human leukemia cells xenografted in mouse at 160 u... 来源：ChEMBL 靶标：Leukemia cell External Id：CHEMBL947527

实验名称：Inhibition of EIF1A (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5232214

共3条，当前第1页，共1页

1

普拉泰英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Aplidine
• N-(10-(sec-butyl)-8,11,18-trihydroxy-20-isobutyl-15-isopropyl-3-(4-methoxybenzyl)-2,6,17-trimethyl-1,4,13,16,21-pentaoxo-1,2,3,4,6,7,10,11,12,13,16,17,20,21,23,24,25,25a-octadecahydro-15H-pyrrolo[2,1-f][1,15]dioxa[4,7,10,20]tetraazacyclotricosin-7-yl)-4-methyl-2-(N-methyl-1-(2-oxopropanoyl)pyrrolidine-2-carboxamido)pentanimidic acid
• dehydrodidemnin B
• 1-Pyruvoyl-L-prolyl-N-[(3S,6R,7S,10R,11S,15S,17S,20S,25aS)-10-[(2S)-2-butanyl]-11-hydroxy-20-isobutyl-15-isopropyl-3-(4-methoxybenzyl)-2,6,17-trimethyl-1,4,8,13,16,18,21-heptaoxodocosahydro-15H-pyrrol ;o[2,1-f][1,15,4,7,10,20]dioxatetraazacyclotricosin-7-yl]-N-methyl-D-leucinamide
• plitidepsinum
• Plitidepsin
• plitidepsina

普拉泰常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 普拉泰的CAS号是多少？

A: 普拉泰CAS号为137219-37-5。

Q: 普拉泰有哪些中文别名？

A: 普拉泰中文别名有：去氢代代宁B、普利地新、普立肽。

Q: 普拉泰的极性表面积PSA是多少？

A: 普拉泰极性表面积PSA为295.21000。

Q: 普拉泰的英文名称是什么？

A: 普拉泰英文名称为Plitidepsin。

Q: 普拉泰的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 普拉泰LogP（油水分配系数）为-0.59。

Q: 普拉泰的分子量是多少？

A: 普拉泰分子量为1110.34000。

Q: 普拉泰的InChIKey是什么？

A: 普拉泰InChIKey为UUSZLLQJYRSZIS-LXNNNBEUSA-N。

Q: 普拉泰的SMILES表达式是什么？

A: 普拉泰SMILES表达式为CCC(C)C1NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)N(C)C(=O)C2CCCN2C(=O)C(C)=O)C(C)OC(=O)C(Cc2ccc(OC)cc2)N(C)C(=O)C2CCCN2C(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)C(=O)C(C(C)C)OC(=O)CC1O。

Q: 普拉泰有什么用途？

A: 普拉泰主要用途：阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。

Q: 普拉泰的分子式是什么？

A: 普拉泰分子式为C57H87N7O15。

普拉泰生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司