MK-8318

更新时间：2025-09-18 17:42:52

MK-8318用途

MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。

中文名	MK-8318
英文名	MK-8318

描述	MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	CRTH2/DP2 Receptor:5.0 nM (Ki) β-arrestin:3.5 nM (IC50) cAMP:8.0 nM (IC50) CYP3A4:50 μM (IC50) CYP2C9:50 μM (IC50) CYP2D6:50 μM (IC50)
体外研究	MK-8318还抑制β-arrestin,cAMP,CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6,IC50分别为3.5±2.1 nM,8.0±6.8 nM,50μM,50μM和50μM[1]。
体内研究	在绵羊模型中,MK-8318以1mpk静脉输注后阻断晚期气道反应(LAR)和气道高反应性(AHR)。 MK-8318显示76％的LAR功效和114％的AHR功效[1]。
参考文献	[1]. Huang X, et al. Discovery of MK-8318, a Potent and Selective CRTh2 Receptor Antagonist for the Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 23;9(7):679-684.

分子式	C₂₇H₂₆F₄N₂O₅
分子量	534.50
InChIKey	BNMORDXQPYWZBW-HWHXTQLESA-N
SMILES	O=C(O)CCC(=O)N(C1CC1)C1c2cc(F)ccc2N(C(=O)c2ccc(OC(F)(F)F)cc2)C2CCCC21

实验名称：Activation of PXR (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：Nuclear receptor subfamily 1 group I member 2
External Id：CHEMBL4199735

实验名称：Inhibition of CYP2D6 (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2D6
External Id：CHEMBL4199734

实验名称：Clearance in dog plasma at 1 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL4199737

实验名称：Clearance in rat plasma at 3 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4199736

实验名称：AUC (0 to 6 hrs) in rat at 3 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4199730

实验名称：Inhibition of CYP2C9 (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2C9
External Id：CHEMBL4199733

实验名称：Inhibition of CYP3A4 (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 3A4
External Id：CHEMBL4199732

实验名称：Half life in dog at 1 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL4199743

实验名称：Half life in rat at 3 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4199742

实验名称：AUC in rat at 3 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4199745

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