MK-8318

MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

CRTH2/DP2 Receptor:5.0 nM (Ki)

β-arrestin:3.5 nM (IC50)

cAMP:8.0 nM (IC50)

CYP3A4:50 μM (IC50)

CYP2C9:50 μM (IC50)

CYP2D6:50 μM (IC50)

MK-8318还抑制β-arrestin,cAMP,CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6,IC50分别为3.5±2.1 nM,8.0±6.8 nM,50μM,50μM和50μM[1]。

在绵羊模型中,MK-8318以1mpk静脉输注后阻断晚期气道反应(LAR)和气道高反应性(AHR)。 MK-8318显示76％的LAR功效和114％的AHR功效[1]。

[1]. Huang X, et al. Discovery of MK-8318, a Potent and Selective CRTh2 Receptor Antagonist for the Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 23;9(7):679-684.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸