| 描述 |
Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.07μM (lipid peroxidation)[1]
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| 体外研究 |
在合成的化合物中,脂质过氧化抑制剂1(26n)在抑制脂质过氧化反应中表现出有效作用,IC50为0.07μM[1]。
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| 体内研究 |
碱性分子8a和27对(甲基苯丙胺)MAP诱导的运动过度具有显着作用。除了这些化合物之外,与位置2中的甲基相邻的苯基在一定距离处似乎是必不可少的(比较化合物26m,o,p与化合物脂质过氧化抑制剂1(26n),q,r)。在这些化合物中,发现在2位具有苯基哌啶基的脂质过氧化抑制剂1是最有效的[1]。
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| 细胞实验 |
向大鼠肝微粒体（S-9）（0.3mg蛋白质/ 40mM Tris-苹果酸盐缓冲液（pH 7.4），2.4mL）（2.4mL）中加入FeCl 2水溶液的混合物（1：1; 0.1mL）（ 0.25mM）和NADPH（3mM）。将匀浆在37℃温育1小时后，通过硫代巴比妥酸法测定过氧化物的产生。与载体（DMSO）组中的产生量相比，对脂质过氧化的抑制活性表示为IC 50值或抑制百分比[1]。
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| 动物实验 |
使用5周龄雄性小鼠（25至35g）。在90分钟的适应期后，将悬浮在5％阿拉伯树胶中的试验化合物（包括脂质过氧化抑制剂1）腹膜内注射，体积为20mL / kg。用试验化合物处理30分钟后，以1mg / kg的剂量腹膜内注射溶于盐水中的甲基苯丙胺，体积为20mL / kg。注射甲基苯丙胺后，立即监测自发运动活动90分钟[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Ohkawa S, et al. 5-aminocoumarans: dual inhibitors of lipid peroxidation and dopamine release with protectiveeffects against central nervous system trauma and ischemia. J Med Chem. 1997 Feb 14;40(4):559-73.
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