西立伐他汀钠

• 常用名: 西立伐他汀钠
• 英文名: Cerivastatin sodium
• CAS号: 143201-11-0
• 分子量: 459.55000
• 密度: N/A
• 沸点: 646.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₃FNNaO₅
• 熔点: 197-199ºC
• 闪点: 344.7ºC

西立伐他汀钠用途

Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。

西立伐他汀钠名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 西立伐他汀钠
• 英文名: cerivastatin sodium
• 中文别名: (+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐

西立伐他汀钠生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
• 靶点实验:

  Ki: 1.3 nM/L (HMG-CoA reductase)[1][2][3]

• 体外研究: 辛伐他汀(5-50 ng/mL；3天；MDA-MB-231细胞)处理诱导MDA-MB-231细胞增殖的剂量依赖性下降(25 ng/mL时抑制率高达40%)[1]。Cerivastatin(25ng/mL；18-36h；MDA-MB-231细胞)诱导36h后G 1/S期细胞周期停止。在较短的孵育时间(18小时)内没有观察到这种停药现象[1]。辛伐他汀(25ng/mL；18h；MDA-MB-231细胞)处理诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高[1]。辛伐他汀(25ng/mL；12h；MDA-MB-231细胞)处理可增加MDA-MB-231细胞p21转录水平[1]。辛伐他汀(10-25 ng/mL；18小时)通过基质凝胶抑制MDA-MB-231细胞的侵袭[1]。辛伐他汀(25 ng/mL；18-36小时)使RhoA和Ras从细胞膜上转移到胞浆上,并引起形态学改变[1]。辛伐他汀(25 ng/mL；4-36小时)以RhoA抑制依赖性方式诱导NF-κB失活,导致尿激酶和金属蛋白酶-9表达减少,并同时增加I-κB[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：5ng/mL、10ng/mL、25ng/mL、50ng/mL培养时间：3d结果：诱导MDA-MB-231细胞增殖呈剂量依赖性下降。细胞周期分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL培养时间：18h,36h结果：在G 1/S期诱导细胞周期阻滞。Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：18h结果：诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高。RT-PCR[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：12h结果：p21Waf1/Cip1 mRNA水平升高。
• 体内研究: Cerivastatin被充分吸收,在口服给药后1-3小时达到最大血浆水平。在循环中,辛伐他汀与血浆蛋白高度结合(99.5%),消除半衰期为2-4小时。西伐他汀主要在肝脏代谢为三极性代谢产物。其中两种代谢物是活性的,但与母体药物相比,作用程度较小,第三种代谢物是非活性的。血浆中所有代谢物的浓度都大大低于母体药物的浓度。代谢产物的消除是通过尿液(20-25%)和粪便(66-73%)进行的,而基本上没有母体化合物被排出[2]。
• 参考文献:

  [1]. Denoyelle C, et al. Cerivastatin, an inhibitor of HMG-CoA reductase, inhibits the signaling pathways involved in the invasiveness and metastatic properties of highly invasive breast cancer cell lines: an in vitro study. Carcinogenesis. 2001 Aug;22(8):1139-48.

  [2]. Stein E, et al. Cerivastatin, a New Potent Synthetic HMG Co-A Reductase Inhibitor: Effect of 0.2 mg Daily in Subjects With Primary Hypercholesterolemia. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 1997 Jan;2(1):7-16.

  [3]. Furberg CD, et al. Withdrawal of cerivastatin from the world market. Curr Control Trials Cardiovasc Med. 2001;2(5):205-207.

西立伐他汀钠物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 沸点: 646.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 197-199ºC
• 分子式: C₂₆H₃₃FNNaO₅
• 分子量: 459.55000
• 闪点: 344.7ºC
• 精确质量: 459.24200
• PSA: 99.88000
• LogP: 4.88070
• InChIKey: UVXVKMCFVDNBCD-QCVDVZFFSA-N
• SMILES: COCc1c(C(C)C)nc(C(C)C)c(C=CC(O)CC(O)CC(=O)O)c1-c1ccc(F)cc1.[Na]
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 1.37E-17mmHg at 25°C
• 储存条件: Hygroscopic, Store under Inert atmosphere -20°C Freezer

西立伐他汀钠靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus MRSA ATCC 43300 (CO-ADD:GP_020);... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL4296184

实验名称：Antibacterial activity against Klebsiella pneumoniae MDR ATCC 70063 (CO-ADD:GN_003); ... 来源：ChEMBL 靶标：Klebsiella pneumoniae External Id：CHEMBL4296186

实验名称：Antibacterial activity against Escherichia coli ATCC 25922 (CO-ADD:GN_001); MIC in CA... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL4296185

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary 来源：824 External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay 来源：824 External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS233

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西立伐他汀钠英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Cerivastatin, Sodium Salt
• sodium,(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
• MFCD00865716

西立伐他汀钠常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 143201-11-0的中文名称是什么？

A: 143201-11-0的中文名称为西立伐他汀钠。

Q: 西立伐他汀钠有什么用途？

A: 西立伐他汀钠主要用途：Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。

Q: 西立伐他汀钠的英文名称是什么？

A: 西立伐他汀钠英文名称为cerivastatin sodium。

Q: 西立伐他汀钠的SMILES表达式是什么？

A: 西立伐他汀钠SMILES表达式为COCc1c(C(C)C)nc(C(C)C)c(C=CC(O)CC(O)CC(=O)O)c1-c1ccc(F)cc1.[Na]。

Q: 西立伐他汀钠的极性表面积PSA是多少？

A: 西立伐他汀钠极性表面积PSA为99.88000。

Q: 西立伐他汀钠有哪些英文别名？

A: 西立伐他汀钠英文别名有：Cerivastatin, Sodium Salt、sodium,(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate、MFCD00865716。

Q: 西立伐他汀钠的CAS号是多少？

A: 西立伐他汀钠CAS号为143201-11-0。

Q: 西立伐他汀钠的沸点是多少？

A: 西立伐他汀钠沸点为646.3ºC at 760 mmHg。

Q: 西立伐他汀钠的分子量是多少？

A: 西立伐他汀钠分子量为459.55000。

Q: 西立伐他汀钠的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 西立伐他汀钠LogP（油水分配系数）为4.88070。

西立伐他汀钠生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司