SB-200646

• 常用名: SB-200646
• 英文名: SB-200646
• CAS号: 143797-63-1
• 分子量: 266.29800
• 密度: 1.26g/cm3
• 沸点: 390.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: 190.2ºC

SB-200646用途

SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

SB-200646名称

• 中文名: 1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-3-(吡啶-3-基)脲
• 英文名: 1-(1-methylindol-5-yl)-3-pyridin-3-ylurea

SB-200646生物活性

• 描述: SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2B Receptor:7.5 (pKi)

  5-HT2C Receptor:6.9 (pKi)

  5-HT2A Receptor:5.2 (pKi)

• 体外研究: SB-200646(4μM)消除了乙醇诱导的微小抑制性突触后电流(mIPSC)频率升高,对基础mIPSC频率无影响[1]。
• 体内研究: SB-200646A(20 mg/kg；静脉注射；每日；21天；雄性白化Sprague-Dawley大鼠)治疗可显著减少自发性腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元的数量[1]。静脉注射4-16 mg/kg的SB-200646A可显著提高自发活动的VTA多巴胺能神经元的放电率和突发事件百分比,显著增加黑质致密部多巴胺能神经元突发事件百分比[1]。动物模型：雄性白化Sprague-Dawley大鼠(治疗开始时200-225g,实验时300-350g)[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉注射；每日一次；连续21天结果：显著减少自发性腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元数量。
• 参考文献:

  [1]. Blackburn TP, et al. The acute and chronic administration of the 5-HT(2B/2C) receptor antagonist SB-200646A significantly alters the activity of spontaneously active midbrain dopamine neurons in the rat: An in vivo extracellular single cell study. Synapse. 2006 Jun 15;59(8):502-12.

  [2]. Kennett GA, et al. In vivo properties of SB 200646A, a 5-HT2C/2B receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1994 Mar;111(3):797-802.

  [3]. Theile JW, et al. Role of 5-hydroxytryptamine2C receptors in Ca2+-dependent ethanol potentiation of GABA release onto ventral tegmental area dopamine neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2009 May;329(2):625-33.

SB-200646物理化学性质

• 密度: 1.26g/cm3
• 沸点: 390.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄N₄O
• 分子量: 266.29800
• 闪点: 190.2ºC
• 精确质量: 266.11700
• PSA: 58.95000
• LogP: 3.36330
• 蒸汽压: 2.57E-06mmHg at 25°C
• 折射率: 1.663
• 储存条件: 2-8°C

SB-200646英文别名

• Mip-urea
• Tocris-1371