夫拉平度

• 常用名: 夫拉平度
• 英文名: Flavopiridol
• CAS号: 146426-40-6
• 分子量: 401.840
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 603.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀ClNO₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 318.8±31.5 °C

夫拉平度用途

Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。

夫拉平度名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 夫拉平度
• 英文名: Flavopiridol
• 中文别名: 阿伏西地 | 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃 | 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮

夫拉平度生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50)

  CDK2/Cyc E:170 nM (IC50)

  CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50)

  MAP:19000 nM (IC50)

  PKC:14000 nM (IC50)

  EGFR:22000 nM (IC50)

• 体外研究: Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
• 激酶实验: 简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
• 细胞实验: 用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。
• 参考文献:

  [1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.

  [2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.

  [3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.

夫拉平度物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 603.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀ClNO₅
• 分子量: 401.840
• 闪点: 318.8±31.5 °C
• 精确质量: 401.102997
• PSA: 94.14000
• LogP: 1.92
• InChIKey: BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N
• SMILES: CN1CCC(c2c(O)cc(O)c3c(=O)cc(-c4ccccc4Cl)oc23)C(O)C1
• 外观性状: 黄色粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.673
• 储存条件: 2~8℃，干燥，密封

夫拉平度安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

夫拉平度靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Downregulation of CLB1 mRNA expression in delta snq2, delta pdr5 and delta erg6 knock... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL994339

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as late apoptotic cells at 5XGI5... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL2350490

实验名称：Downregulation of HTA2 mRNA expression in delta snq2, delta pdr5 and delta erg6 knock... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL994340

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as viable cells at 5XGI50 concen... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL2350489

实验名称：Growth inhibition of delta snq2, delta pdr5 and delta erg6 knock out yeast YRP1 asses... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL994337

实验名称：Effect on YBR214w gene expression in delta snq2, delta pdr5 and delta erg6 knock out ... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL994338

实验名称：Growth inhibition of delta snq2, delta pdr5 and delta erg6 knock out yeast YRP1 asses... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL994336

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as late apoptotic cells at 5XGI5... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL2350492

实验名称：Ratio of IC50 for inhibition of CDK in human ANBL6 cells assessed as reduction of cel... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5720010

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as viable cells at 5XGI50 concen... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL2350491

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夫拉平度英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Flavopiridol
• MFCD00894265
• (−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one
• Flavopirodol
• 2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one
• Alvocidib,Free Base
• (-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one
• Alvocidib
• Flavopiridol HCl

夫拉平度常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 夫拉平度的极性表面积PSA是多少？

A: 夫拉平度极性表面积PSA为94.14000。

Q: 夫拉平度的分子量是多少？

A: 夫拉平度分子量为401.840。

Q: 夫拉平度的储存条件是什么？

A: 夫拉平度储存条件：2~8℃，干燥，密封。

Q: 夫拉平度的CAS号是多少？

A: 夫拉平度CAS号为146426-40-6。

Q: 夫拉平度有哪些中文别名？

A: 夫拉平度中文别名有：阿伏西地、2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃、2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮。

Q: 夫拉平度的SMILES表达式是什么？

A: 夫拉平度SMILES表达式为CN1CCC(c2c(O)cc(O)c3c(=O)cc(-c4ccccc4Cl)oc23)C(O)C1。

Q: 夫拉平度有哪些英文别名？

A: 夫拉平度英文别名有：Flavopiridol、MFCD00894265、(−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one、Flavopirodol、2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one、Alvocidib,Free Base、(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one、Alvocidib、Flavopiridol HCl。

Q: 夫拉平度的InChIKey是什么？

A: 夫拉平度InChIKey为BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N。

Q: 夫拉平度有什么用途？

A: 夫拉平度主要用途：Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。

Q: 夫拉平度的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 夫拉平度LogP（油水分配系数）为1.92。

夫拉平度生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司