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夫拉平度

夫拉平度用途

Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。

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夫拉平度名称

[ CAS 号 ]:
146426-40-6

[ 中文名 ]:
夫拉平度

[ 英文名 ]:
Flavopiridol

[中文别名 ]:

阿伏西地

[英文别名 ]:

Flavopiridol
MFCD00894265
Flavopirodol
Alvocidib,Free Base
Alvocidib
Flavopiridol HCl

夫拉平度生物活性

[ 描述 ]:

Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50)

CDK2/Cyc E:170 nM (IC50)

CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50)

MAP:19000 nM (IC50)

PKC:14000 nM (IC50)

EGFR:22000 nM (IC50)

[体外研究]

Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。

[激酶实验]

简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。

[细胞实验]

用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。

[参考文献]

[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.

[2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.

[3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.

[相关活性小分子]

夫拉平度物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
603.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀ClNO₅

[ 分子量 ]:
401.840

[ 闪点 ]:
318.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
401.102997

[ PSA ]:
94.14000

[ LogP ]:
1.92

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.673

[ 储存条件 ]:
2~8℃，干燥，密封

夫拉平度安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

夫拉平度相关知识

夫拉平度的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-28 21:18:57

夫拉平度，英文名Flavopiridol，CAS号是146426-40-6，它与ATP竞争抑制CDK，包括CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，IC50为~40 nM。它对CDK1的选择性是7.5倍，相对于CDK7是2,4,6。最初发现夫拉平度抑制EGFR和PKA，阶段1/2。那么它的生物活性...