硝酸毛果芸香碱

更新时间:2024-01-02 17:18:15

硝酸毛果芸香碱结构式
硝酸毛果芸香碱结构式
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常用名 硝酸毛果芸香碱 英文名 Pilocarpine nitrate
CAS号 148-72-1 分子量 271.27000
密度 N/A 沸点 520.5ºC at 760 mmHg
分子式 C11H17N3O5 熔点 173,5-174°C
MSDS 中文版 美版 闪点 268.6ºC
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 硝酸毛果芸香碱用途


Pilocarpine nitrate 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

 硝酸毛果芸香碱名称

中文名 毛果芸香碱 硝酸盐
英文名 Pilocarpine nitrate salt
中文别名 硝酸毛果芸香碱
英文别名 更多

 硝酸毛果芸香碱生物活性

描述 Pilocarpine nitrate 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
相关类别
靶点

M3 muscarinic receptor[1]

体外研究 为了评估毛果芸香碱的细胞毒性,分别通过光学显微镜和MTT测定检查人角膜基质(HCS)细胞的形态和活力。形态学观察显示暴露于毛果芸香碱的浓度为0.625至20g/L的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态学异常,例如细胞收缩,细胞质空泡化,从培养基质中脱离,最终死亡,而没有暴露于浓度为0.625g/L的毛果芸香碱和对照之间观察到明显的差异。 MTT法检测结果显示,暴露于毛果芸香碱后,HCS细胞的活力随着时间和浓度的增加而降低至0.625 g/L以上(P <0.01或0.05),而毛果芸香碱处理的HCS细胞的活力低于0.625 g/L显示对照没有显着差异[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱引起浓度依赖性松弛,在大鼠尾动脉的分离段中EC50为2.4 mM,其中用去氧肾上腺素(10至200 nM)收缩[3]。
体内研究 检测毛果芸香碱诱导的对照大鼠(CN)和运动(EX)大鼠的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显着高于CN大鼠(P <0.01)。相反,EX大鼠唾液中Na +浓度显着低于CN大鼠(P <0.05)[1]。
细胞实验 通过MTT测定确定细胞活力。简而言之,将HCS细胞以1×10 4个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板(Nunc)中,并进行培养和处理。以4小时的间隔,将含有毛果芸香碱(0.625至20g / L)的培养基完全替换为含有1.0g / L MTT的100μL无血清DMEM / F12培养基,并将细胞在37℃下在黑暗中孵育。持续4小时。在小心丢弃含有MTT的培养基后,加入150μLDMSO以在37℃在黑暗中溶解产生的甲crystals晶体15分钟,并用Multiskan GO酶标仪读取490nm处的吸光度[2]。 。
动物实验 大鼠[1]将10周龄雄性Wistar大鼠分为两组中的一组,运动(EX,n = 6)和对照(CN,n = 6)。将EX大鼠在带有滚轮(SN-451)的笼子中保持40天,允许它们进行自愿运动,同时将CN大鼠保持在笼子中并锁定行驶轮。在第40天,毛果芸香碱诱导的唾液测量如下。简而言之,将大鼠麻醉,将预先称重的棉花舌下放入口中,腹膜内注射毛果芸香碱(0.5mg / kg)以诱导唾液分泌。然后每10分钟更换一个棉球1小时。将收集的棉球再次称重,并通过从最终重量中减去初始值来计算分泌的唾液的质量。
参考文献

[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93.

[2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11.

[3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.

 硝酸毛果芸香碱物理化学性质

沸点 520.5ºC at 760 mmHg
熔点 173,5-174°C
分子式 C11H17N3O5
分子量 271.27000
闪点 268.6ºC
精确质量 271.11700
PSA 110.17000
LogP 1.33730
蒸汽压 1.16E-11mmHg at 25°C
折射率 81 ° (C=2, H2O)
储存条件

密封于干燥阴凉处保存。

稳定性

常温常压下稳定。

水溶解性 H2O: 0.1 g/mL, clear, very faintly yellow
计算化学

四、计算化学数据:

1、 氢键供体数量:1

2、 氢键受体数量:6

3、 可旋转化学键数量:3

4、 拓扑分子极性表面积(TPSA):108

5、 重原子数量:19

6、 表面电荷:0

7、 复杂度:270

8、 同位素原子数量:0

9、 确定原子立构中心数量:2

10、 不确定原子立构中心数量:0

11、 确定化学键立构中心数量:0

12、 不确定化学键立构中心数量:0

13、 共价键单元数量:2

更多

一、物性数据:

1.性状:无色晶体或白色有光泽的结晶粉末。无臭。味苦。露于空气中无变化,遇光易变质。

2.熔点:174~178℃。

3.溶解性:易溶于水,水溶液呈弱酸性反应。稍溶于乙醇。不溶于乙醚或氯仿。

 硝酸毛果芸香碱毒性和生态

硝酸毛果芸香碱毒理学数据:

二、毒理学数据:

1、急性毒性:小鼠静脉LD50:345 mg/kg;

大鼠经口LD50:911 mg/kg

2、 生殖毒性:大鼠皮下TDLo:2200 mg/kg

硝酸毛果芸香碱生态学数据:

三、生态学数据:

其它有害作用:该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

硝酸毛果芸香碱毒性英文版

 硝酸毛果芸香碱安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H300 + H330
警示性声明 Missing Phrase - N15.00950417-P260-P304 + P340 + P310-P403 + P233
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) S1-S25-S45
危险品运输编码 3087
WGK德国 3
RTECS号 TK1455000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2934999090

 硝酸毛果芸香碱合成线路

~%

硝酸毛果芸香碱结构式

硝酸毛果芸香碱

148-72-1

文献:Tetrahedron, , vol. 65, # 39 p. 8283 - 8296

 硝酸毛果芸香碱制备

可由植物毛果芸香提取毛果芸香碱后,再用硝酸处理而制得。

 硝酸毛果芸香碱海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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 硝酸毛果芸香碱英文别名

MFCD00078497
(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one nitrate
Pilocarpine nitrate
EINECS 205-723-7
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