Rapacuronium bromide

• 常用名: Rapacuronium bromide
• 英文名: Rapacuronium Bromide
• CAS号: 156137-99-4
• 分子量: 677.79500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₇H₆₁BrN₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Rapacuronium bromide用途

Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。

Rapacuronium bromide名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Rapacuronium bromide
• 英文名: [(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-acetyloxy-10,13-dimethyl-2-piperidin-1-yl-16-(1-prop-2-enylpiperidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate,bromide

Rapacuronium bromide生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Muscarinic receptor[1]

• 体外研究: Rapacuronium以生理学相关浓度结合所有毒蕈碱受体亚型,并显示出微摩尔亲和力和对M2受体的轻微选择性。 Rapacuronium对由[35S]GTPγS结合的刺激估计的ACh结合和随后的受体活化的动力学表现出复杂的影响。单独使用Rapacuronium浓度依赖性地降低[35S]GTPγS与膜的结合,在奇数亚型中具有约25％的最大效应,在偶数亚型上具有15％的最大效应,EC50在M2受体处为28μM至M3受体处为76μM。虽然Rapacuronium在单个亚型中抑制[35S]GTPγS结合的EC50值与在[3H] ACh(R2 = 0.76)的结合实验中测量的亲和力相关,但它们在所有亚型中较低(4至12倍)。在0.1,1和10μMRapacuronium存在下ACh刺激的[35S]GTPγS结合的测量显示Rapacuronium对个体受体亚型的正构激动剂的受体激活的不同影响。在偶数亚型中,1μM和10μMRapacuronium显着增加ACh EC50,在10μMRapacuronium下降EMAX。在该亚型0.1和1μM的Rapacuronium分别导致ACh EC50显着降低2倍,EMAX分别增加约60％和35％。 10μM的Rapacuronium使ACh EC50增加约3倍而EMAX没有显着变化。 Rapacuronium(0.1-10μM)对M1和M5亚型的ACh效力没有影响,但在0.1和1μM的浓度下,ACh刺激[35S]GTPγS结合的EC50分别降低1.5倍和4倍。然而,这种效应在10μMRapacuronium[1]时并不明显。
• 体内研究: 施用2×ED90剂量后大鼠和豚鼠的ED90分别为5953±199和187±16μg/ kg的大鼠和豚鼠的Rapacuronium神经肌肉效应的时间过程[2]。
• 激酶实验: 为了测定[35S]GTPγS与膜中G蛋白的结合，使用[35S]GTPγS的终浓度为200pM（M1，M3和M5受体）或500pM（M2和M4受体）。孵育培养基补充有5μM（M1，M3和M5受体）或50μM（M2和M4受体）GDP。在1μM未标记的GTPγS存在下测定非特异性结合。当测量Rapacuronium对ACh刺激的[35S]GTPγS结合的影响时，在ACh和[35S]GTPγS之前60分钟将Rapacuronium加入到膜中。与[35S]GTPγS孵育20分钟，如上所述通过过滤除去游离配体。过滤并用冰冷的水洗涤持续9秒（洗涤 - 抽吸按钮时间）。过滤后，将过滤器在80℃加热的同时真空干燥1小时，然后使用热板将固体闪烁体Meltilex A在过滤器（105℃，90秒）上熔化。冷却后，使用Wallac Microbeta闪烁计数器计数过滤器[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jakubík J, et al. Divergence of allosteric effects of Rapacuronium on binding and function of muscarinic receptors. BMC Pharmacol. 2009 Dec 28;9:15.

  [2]. Vizi ES, et al. A new short-acting non-depolarizing muscle relaxant (SZ1677) without cardiovascular side-effects. Acta Anaesthesiol Scand. 2003 Mar;47(3):291-300.

Rapacuronium bromide物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₇H₆₁BrN₂O₄
• 分子量: 677.79500
• 精确质量: 676.38100
• PSA: 55.84000
• LogP: 3.81290
• InChIKey: LVQTUXZKLGXYIU-GWSNJHLMSA-M
• SMILES: C=CC[N+]1(C2CC3C4CCC5CC(OC(C)=O)C(N6CCCCC6)CC5(C)C4CCC3(C)C2OC(=O)CC)CCCCC1.[Br-]
• 储存条件: 2-8℃

Rapacuronium bromide靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary 来源：824 External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay 来源：824 External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS233

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS837

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes 来源：824 靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens] External Id：P53MS898

实验名称：Primary qHTS to identify gynecologic anti-cancer compounds using libraries of approve... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：OBG420

共255条，当前第1页，共26页

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Rapacuronium bromide英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Rapacuronium bromide
• Raplon
• 1-Allyl-1-(3alpha,17beta-dihydroxy-2beta-piperidino-5alpha-androstan-16beta-yl)piperidinium bromide,3-acetate 17-propionate
• 1-(3alpha-Acetoxy-2beta-(1-piperidinyl)-17beta-(propionyloxy)-5alpha-androsta-16beta-yl)-1-allylpiperidinium bromide
• Piperidinium,1-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3-(acetyloxy)-17-(1-oxopropoxy)-2-(1-piperidinyl)androstan-16-yl)-1-(2-propenyl)-,bromide
• UNII-65Q4QDG4KC
• Org 9487
• Rapacuronium

Rapacuronium bromide常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 156137-99-4的中文名称是什么？

A: 156137-99-4的中文名称为Rapacuronium bromide。

Q: Rapacuronium bromide的极性表面积PSA是多少？

A: Rapacuronium bromide极性表面积PSA为55.84000。

Q: Rapacuronium bromide的分子量是多少？

A: Rapacuronium bromide分子量为677.79500。

Q: Rapacuronium bromide的LogP（油水分配系数）是多少？

A: Rapacuronium bromideLogP（油水分配系数）为3.81290。

Q: Rapacuronium bromide的英文名称是什么？

A: Rapacuronium bromide英文名称为[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-acetyloxy-10,13-dimethyl-2-piperidin-1-yl-16-(1-prop-2-enylpiperidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate,bromide。

Q: Rapacuronium bromide的分子式是什么？

A: Rapacuronium bromide分子式为C37H61BrN2O4。

Q: Rapacuronium bromide有什么用途？

A: Rapacuronium bromide主要用途：Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。

Q: Rapacuronium bromide的InChIKey是什么？

A: Rapacuronium bromideInChIKey为LVQTUXZKLGXYIU-GWSNJHLMSA-M。

Q: Rapacuronium bromide的CAS号是多少？

A: Rapacuronium bromideCAS号为156137-99-4。

Q: Rapacuronium bromide有哪些英文别名？

A: Rapacuronium bromide英文别名有：Rapacuronium bromide、 Raplon、 1-Allyl-1-(3alpha,17beta-dihydroxy-2beta-piperidino-5alpha-androstan-16beta-yl)piperidinium bromide,3-acetate 17-propionate、 1-(3alpha-Acetoxy-2beta-(1-piperidinyl)-17beta-(propionyloxy)-5alpha-androsta-16beta-yl)-1-allylpiperidinium bromide、 Piperidinium,1-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3-(acetyloxy)-17-(1-oxopropoxy)-2-(1-piperidinyl)androstan-16-yl)-1-(2-propenyl)-,bromide、 UNII-65Q4QDG4KC、 Org 9487、 Rapacuronium。

Rapacuronium bromide生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司