顺铂

• 常用名: 顺铂
• 英文名: Cisplatin
• CAS号: 15663-27-1
• 分子量: 300.05
• 密度: 3.7
• 沸点: N/A
• 分子式: Cl₂H₆N₂Pt
• 熔点: 270ºC
• 闪点: N/A
• 符号: GHS05, GHS06, GHS08
• 信号词: Danger

顺铂用途

Cisplatin 是一种抗肿瘤化疗药物,它与 DNA 交联引起癌细胞中DNA损伤。

顺铂作用

顺铂属于细胞周期的非特异性药物，具有细胞毒性，由于癌细胞较正常细胞的增殖和合成更为迅速，癌细胞对本品的细胞毒性作用就更为敏感，可抑制癌细胞DNA复制过程，并损伤其细胞膜上的结构，有较强的广谱抗癌作用。用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌等泌尿生殖系统恶性肿瘤，有较好疗效。与长春新碱、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶联用，对恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌成骨肉瘤等均能显效。顺铂配合放疗治疗晚期非小细胞肺癌、鼻咽癌、食管癌等疗效突出，对肝癌和软组织肉瘤也有一定疗效。顺铂为强蓄积性药物，易产生肾毒性，消化道反应较常见，部分患者出现粒细胞减少，但停药后7～14天内可恢复。 此外，本品对DNA的损伤还有可能在核内或细胞表面改变其抗原性，使原来隐蔽的表面抗原暴露，刺激抗体的免疫抑制而发挥其细胞毒作用。

顺铂名称

• 中文名: 顺铂
• 英文名: cisplatin
• 中文别名: 顺二氯二氨基铂 | 顺双氯双氨络铂 | 顺式-二胺二氯铂 | 顺-二氯二氨合铂 | (Z)-二氨二氯铂 | 顺-二胺二氯铂(II) | 顺-二胺二氯铂(II) | 顺氯氨铂 | 顺-双氯双氨络铂

顺铂生物活性

• 描述: Cisplatin 是一种抗肿瘤化疗药物,它与 DNA 交联引起癌细胞中DNA损伤。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNA Alkylator/Crosslinker[1]

• 体外研究: 顺铂(CDDP)以剂量依赖性方式引起HeLa细胞的凋亡,浓度为30μM顺铂导致24小时处理后大于90％的细胞群死亡。使用30μM浓度检查顺铂诱导的细胞凋亡的动力学。顺铂激活MEK/ERK信号通路,20和30μM顺铂,两者均导致显着的细胞凋亡,导致ERK的强烈激活[1]。顺铂(50μM)在肾近端小管细胞(RPTC)中产生时间依赖性细胞凋亡,导致细胞收缩,半胱天冬酶3活性增加50倍,磷脂酰丝氨酸外化增加4倍,增加5倍和15倍分别在染色质浓缩和DNA亚倍体中[2]。
• 体内研究: 在携带黑色素瘤的小鼠中,顺铂(4 mg/kg BW)可减小实体瘤的大小和重量,HemoHIM补充顺铂可增加肿瘤大小和体重的减少[3]。与对照大鼠相比,顺铂给药导致肾重量显着增加,占总体重,尿量,血清肌酐和血尿素氮的百分比分别为132,315,797和556％[4]。 。
• 细胞实验: 将HeLa和A549细胞维持在补充有10％胎牛血清，100单位青霉素和100μg链霉素/ mL的Dulbecco改良Eagle培养基中。将它们在37℃下在含有5％CO 2的加湿室中培养。为了诱导细胞凋亡，在顺铂（0-30μM）处理前1天将细胞接种在60-mm培养皿中[1]。
• 动物实验: 小鼠[3]将小鼠随机分成三组（对照组，顺铂和顺铂+ HemoHIM），每组由20只小鼠组成。在初始注射顺铂之前3天，将B16F0黑素瘤（5×10 5个细胞/小鼠）接种到小鼠的皮下股骨左侧区域。在第0,7和14天（总共三次注射）以4mg / kg体重（BW）腹膜内注射顺铂。实验组用HemoHIM插管，终浓度为100mg / kgB.W.每天从第-1天到第16天，而对照组仅接受水。在初始注射顺铂后第17天，分别对每组的所有小鼠进行实验，以评估肿瘤重量或肿瘤大小。肿瘤大小计算如下：肿瘤大小= ab2 / 2，其中a和b分别是更大和更小的直径。将体重为200-250g的大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠随机分成4组，每组4或5只动物。第一组（对照）接受用于辣椒素（Cap）的载体（5％羧甲基纤维素钠溶液（CMC-Na），5mL / kg体重，po）。第二组在5％CMC-Na（5 mL / kg）中接受Cap（10 mg / kg / d，po），第三组接受5％CMC-Na连续6天注射顺铂（5 mg / kg in生理盐水溶液，ip）。第四组在顺铂注射（5mg / kg，腹膜内注射）后连续6天在5％CMC-Na中接受Cap（10mg / kg / d，po）。对于所有团体，每天两次给予Cap或车辆。使用来自我们的初步实验的数据选择所选的帽浓度和剂量施用方案而不诱导任何大鼠肠损伤。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Requirement for ERK activation in cisplatin-induced apoptosis. J Biol Chem. 2000 Dec 15;275(50):39435-43.

  [2]. Cummings BS, et al. Cisplatin-induced renal cell apoptosis: caspase 3-dependent and -independent pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):8-17.

  [3]. Park HR, et al. Enhanced antitumor efficacy of cisplatin in combination with HemoHIM in tumor-bearing mice. BMC Cancer. 2009 Mar 17;9:85.

  [4]. Shimeda Y, et al. Protective effects of capsaicin against cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. Biol Pharm Bull. 2005 Sep;28(9):1635-8.

  [5]. Hall MD, et al. Say no to DMSO: dimethylsulfoxide inactivates cisplatin, carboplatin, and other platinum complexes. Cancer Res. 2014 Jul 15;74(14):3913-22.

  [6]. Wu K, et al. Cisplatin inhibits the progression of bladder cancer by selectively depleting G-MDSCs: A novel chemoimmunomodulating strategy. Clin Immunol. 2018 Aug;193:60-69.

顺铂物理化学性质

• 密度: 3.7
• 熔点: 270ºC
• 分子式: Cl₂H₆N₂Pt
• 分子量: 300.05
• PSA: 52.04000
• LogP: 1.59590
• 外观性状: 橙色-黄色至深黄色固体或粉末
• 储存条件:

  常温密闭避光，通风干燥

• 稳定性:

  常温常压下稳定

  避免的物料： 氧化物
• 水溶解性: <0.1 g/100 mL at 19 ºC
• 计算化学:

  1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、氢键供体数量：2

  3、氢键受体数量：4

  4、可旋转化学键数量：0

  5、互变异构体数量：

  6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:2

  7、重原子数量：5

  8、表面电荷：0

  9、复杂度：0

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：0

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15.共价键单元数量：5

顺铂MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: 顺铂
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
cis-Dichlorodiammine platinum(II)

Cisplatin
cis-Platinum(II) diammine dichloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 2)
皮肤刺激 (类别 3)
严重眼睛损伤 (类别 1)
致癌性 (类别 1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H300吞咽致命。
H316引起轻微皮肤刺激。
H318造成严重眼损伤。
H350可能致癌。
警告申明
预防措施
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330漱口。
P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。
安全储存
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: cis-Dichlorodiammine platinum(II)
别名
Cisplatin
cis-Platinum(II) diammine dichloride
: H6Cl2N2Pt
分子式
: 300.05 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Cisplatin
<=100%
化学文摘登记号(CAS15663-27-1
No.)239-733-8
EC-编号

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 黄色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 270 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 25.8 mg/kg
备注: 行为的：运动力学变化（特异性测试） 腹泻 血液：正常红细胞贫血
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
致癌性 - 小鼠 - 腹膜内的
肿瘤发生：符合RTECS标准的成瘤性。 皮肤及附属物：其他：肿瘤。 肿瘤发生作用：子宫肿瘤。
致癌性 - 小鼠 - 腹膜内的
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 肺，胸，或者呼吸系统：肿瘤
可能的人类致癌物
IARC:
2A - 第2A组：或许对人类致癌 (Cisplatin)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入吞咽可能致死。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛引起眼睛灼伤。
附加说明
化学物质毒性作用登记: TP2450000

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3288国际海运危规: 3288国际空运危规: 3288
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, INORGANIC, N.O.S. (Cisplatin)
国际海运危规: TOXIC SOLID, INORGANIC, N.O.S. (Cisplatin)
国际空运危规: Toxic solid, inorganic, n.o.s. (Cisplatin)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II国际海运危规: II国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

顺铂毒性和生态

顺铂生态学数据:

对水体是极其危害的，即使小量产品不能接触地下水，水道或污水系统，未经政府许可勿将材料排入周围环境。

顺铂安全信息

• 符号: GHS05, GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H300-H318-H350
• 警示性声明: P201-P264-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338-P308 + P313
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R45;R25;R41
• 安全声明 (欧洲): S53-S26-S39-S45
• 危险品运输编码: UN 1851/3288
• WGK德国: 3
• RTECS号: TP2455000
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)
• 海关编码: 2932999099

顺铂制备

由四氯铂酸钾与氯化铵、氨水络合制得。

顺铂海关

• 海关编码: 2932999099
• 中文概述: 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

顺铂英文别名

• trans--diamminedichloroplatinum(II)
• trans-diamminodichloroplatinum(II)
• UNII:Q20Q21Q62J
• EINECS 239-733-8
• Dichloroplatinum diammoniate
• cis-Diamminedichloroplatinum(II)
• cis-Diamineplatinum(II) dichloride
• cis-Platinum(II) diammine dichloride
• MFCD00011623
• transplatin
• trans-dichlorodiammineplatinum(II)
• trans-dichlorodiamine platinum(II)
• cis-Diammineplatinum(II) dichloride (cis-Dichlorodiammine platinum(II)
• trans-Diamminedichloroplatinum(II) (trans-Dichlorodiammineplatinum(II)
• cis-Diamminedichlorplatine
• cis-Dichlorodiammine platinum(II)
• cis-Dichlorodiamineplatinum(II)
• cis-Diammineplatinum dichloride
• trans-diaminedichloroplatinum(II)
• cis-Diammineplatinum(II) dichloride
• Cisplatin
• trans-Platinum diammine dichloride
• CIS-PLATIN
• trans-Dichlorodiamineplatinum(II)
• Cisplatin impurity A