卡铂

• 常用名: 卡铂
• 英文名: Carboplatin
• CAS号: 41575-94-4
• 分子量: 371.254
• 密度: N/A
• 沸点: 366.4ºCat 760 mmHg
• 分子式: C₆H₁₂N₂O₄Pt
• 熔点: 228-230ºC
• 闪点: 189.6ºC
• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Danger

卡铂用途

Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。

卡铂名称

• 中文名: 卡铂
• 英文名: carboplatin
• 中文别名: 顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂 | 碳铂 | 顺-二氨-1,1-环丁烷基二羟酸铂 | 顺羧酸铂 | 硫酸博莱霉素 | (SP-4-2)-二氨[1,1-环丁烷二羧络(2-)-O,O']铂 | 顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂 | 卡铂CARBOPLATIN | 卡波铂

卡铂生物活性

• 描述: Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNA Alkylator[1]

• 体外研究: 卡铂是一种抗肿瘤剂,在亲核试剂和人乳腺癌MCF-7细胞胞浆提取物存在下具有增强的DNA结合活性[1]。与17-AAG相比,卡铂对人卵巢细胞如A2780,SKOV3,IGROV1和HX62的细胞毒性较低,IC50分别为6.177,12.442,2.233和116.068μM。此外,卡铂不影响HSP90或改变17-AAG的活性以抑制HSP90 [2]。卡铂降低了Brca1(IC50,3.4μM)和Brca2细胞(IC50,1.9μM)的活力。卡铂(25μM)与ABT-888结合也在BRCA1细胞中显示出凋亡作用[3]。
• 体内研究: 卡铂(60 mg/kg,ip)对肿瘤有轻微影响,但在携带A2780人卵巢癌异种移植物的小鼠中与17-AAG联合显着抑制肿瘤生长[2]。卡铂(25mg/kg,口服)与ABT-888联合可延迟Brca2异种移植物中的肿瘤生长[3]。
• 细胞实验: 将指数生长的A2780细胞接种在96孔微量滴定板中。对于研究暴露于17-AAG或卡铂的序列的影响的实验，将细胞暴露于递增浓度的17-AAG或卡铂24小时。选择暴露于第一药剂24小时的时间段，使得A2780细胞暴露于第一药物至少一倍的倍增时间（18-24小时）。然后用无菌磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并补充培养基。此后，加入第二种药物（细胞在前24小时未暴露于其中）或培养基96小时。进行SRB测定。所有实验一式三份进行[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]通过在每个侧腹中注射4×10 6个细胞，将A2780人卵巢癌细胞系在雌性无胸腺NCr裸鼠（nu / nu）中作为皮下异种移植物生长。将具有相当于0.69mm 3的平均体积的确定肿瘤的小鼠随机分组（每组6只动物）用对照载体（43％乙醇，33％聚丙二醇和24％cremaphor用无菌水以1：7稀释）处理第1天-4,17-AAG（腹膜内80mg / kg，第1-4天），卡铂（60mg / kg IP第0天）或17-AAG（80mg / kg IP第1-4天）和卡铂（ 60mg / kg IP天0）。每周评估肿瘤生长三次，并根据验证的公式计算肿瘤体积：体积= 4.19×（a / 4 + b / 4）3，其中a是较长的b和较短的直径。然后将肿瘤体积表示为治疗开始时体积的比例（相对肿瘤体积）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Natarajan G, et al. Increased DNA-binding activity of cis-1,1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9.

  [2]. Banerji U, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78.

  [3]. Clark CC, et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888, a PARP inhibitor, and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58.

  [4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.

卡铂物理化学性质

• 沸点: 366.4ºCat 760 mmHg
• 熔点: 228-230ºC
• 分子式: C₆H₁₂N₂O₄Pt
• 分子量: 371.254
• 闪点: 189.6ºC
• 精确质量: 371.044495
• PSA: 59.08000
• LogP: 0.81700
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 储存条件:

  密封、阴凉、干燥保存

• 稳定性:

  常规情况下不会分解，没有危险反应

• 水溶解性: Sparingly soluble in water, very slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent). | Soluble in water.
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：未确定

  2、 氢键供体数量：4

  3、 氢键受体数量：6

  4、 可旋转化学键数量：0

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：76.6

  6、 重原子数量：13

  7、 表面电荷：2

  8、 复杂度：177

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：0

  11、 不确定原子立构中心数量：0

  12、 确定化学键立构中心数量：0

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：4

• 更多:

  1. 性状：白色粉末或结晶性粉末

  2. 密度（g/mL,25ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）： 未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC）：未确定

  6. 沸点（ºC，20mm hg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于水

卡铂MSDS

卡铂 修改号码：5

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模块1. 化学品
产品名称： Carboplatin
修改号码： 5

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模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口） 第4级
急性毒性（经皮） 第4级
急性毒性（吸入） 第4级
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吸入或皮肤接触或吞咽有害。
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
　防范说明
[预防]避免吸入。
只能在室外或通风良好的环境下使用。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
卡铂 修改号码：5

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模块2. 危险性概述
[急救措施]吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。若感不适，呼叫解毒
中心/医生。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激：求医/就诊。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
若感不适：呼叫解毒中心/医生。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：卡铂
百分比： >98.0%(LC)
CAS编码： 41575-94-4
俗名： cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
分子式： C6H12N2O4Pt

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模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
卡铂 修改号码：5

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模块7. 操作处置与储存
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

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模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9. 理化特性
外形（20°C）：固体
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-微浅黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：无资料
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]溶于
[其他溶剂]无资料

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模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

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模块11. 毒理学信息
急性毒性： ipr-mus LD50:118 mg/kg
ivn-rat LD50:60900 ug/kg
orl-rat LD50:343 mg/kg
scu-rat LD50:72 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性： cyt-hmn-lym 675 ug/L
dni-hmn-oth 225 umol/L
mmo-esc 300 umol/L (-S9)
mnt-hmn-lym 500 nmol/L
致癌性：
卡铂 修改号码：5

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模块11. 毒理学信息
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: TP2300000

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模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积 （BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数 （Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

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模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

卡铂毒性和生态

卡铂毒理学数据:

小鼠LD50（mg/kg）:150腹膜内注射，140静脉注射。大鼠LD50（mg/kg）:85静脉注射。

卡铂生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

卡铂安全信息

• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302 + H312 + H332-H317-H334-H340-H360
• 警示性声明: P201-P261-P280-P308 + P313
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R46;R61;R20/21;R42/43
• 安全声明 (欧洲): S53-S22-S26-S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: UN 2811
• WGK德国: 3
• RTECS号: TP2300000
• 海关编码: 2843900030

卡铂制备

氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应，得到顺碘氨铂，可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中，缓缓滴加硫酸银，反应完毕。滤去不溶物，在滤液中缓缓加入1,1-环丁烷二羧酸钡，室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。

卡铂海关

• 海关编码: 2843900030

卡铂英文别名

• Diammine[1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,O]platinum
• cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato) platinum
• Platinum(2+) 1,1-cyclobutanedicarboxylate diammoniate
• cbdca
• MFCD00070464
• (SP-4-2)-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
• [Cyclobutane-1,1-dicarboxylato(2-)-κO,O]platinum diammoniate
• cis-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
• [1,1-Cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,O]platinum diammoniate
• Platinum, [1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,κO]-, ammoniate (1:2)
• JM-8
• PARAPLATIN
• cis-diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(II)
• PARAPLATIN(R)
• CARBONPLATIN
• cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
• CARBOPLATINUM
• diammine[cyclobutane-1,1-dicarboxylato(2-)-κ2O1,O1]platinum
• cis-diammmine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
• Platinum, diammine[1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,κO]-
• EINECS 255-446-0
• Carboplatin
• diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(II)
• platinum, diammine[1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO1,κO1]-