ISRIB(反式异构体)结构式
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常用名 | ISRIB(反式异构体) | 英文名 | ISRIB |
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CAS号 | 1597403-47-8 | 分子量 | 451.343 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 719.0±60.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C22H24Cl2N2O4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 388.6±32.9 °C |
ISRIB(反式异构体)用途ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。 |
中文名 | ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 |
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英文名 | Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy) |
英文别名 | 更多 |
描述 | ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PERK:5 nM (IC50) |
体外研究 | Trans-ISRIB比顺式-ISRIB(IC50 = 600nM)强100倍(IC50 = 5nM),表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。 ISRIB降低了慢性内质网应激对PERK激活的细胞的活力[1]。 ISRIB显着逆转eIF2α磷酸化引起的翻译效应,并且在未受应激的细胞中不诱导翻译或mRNA水平的主要变化。 eIF2α磷酸化诱导的应力颗粒(SG)形成被ISRIB阻断[2]。 |
体内研究 | ISRIB增加了啮齿动物的长期记忆。经ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面显示出显着的增强。 ISRIB在血浆中显示出8小时的半衰期,并且很容易穿过血脑屏障,迅速与中枢神经系统平衡[1]。 |
细胞实验 | 将U2OS细胞接种在96孔板上并放置过夜。在存在或不存在100nM ISRIB或仅存在ISRIB的情况下,用2μg/ ml衣霉素或100nM毒胡萝卜素处理细胞用于所示,并测定eIF2α磷酸化水平[1]。 |
动物实验 | 小鼠:在6-7周龄的雌性CD-1小鼠上进行腹膜内(ip)给药途径。动物在三只小鼠/化合物/给药途径的组中接受单次5mg / kg剂量。将ISRIB溶于DMSO中,然后在Super-Refined PEG 400中以1:1稀释。在给药后(20分钟,1小时,3小时,8小时,24小时),间隔从隐静脉收集血液(80μL)。准备含有EDTA的收集管和血浆用于分析。化合物通过飞行时间质谱检测[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 719.0±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C22H24Cl2N2O4 |
分子量 | 451.343 |
闪点 | 388.6±32.9 °C |
精确质量 | 450.111328 |
PSA | 76.66000 |
LogP | 4.49 |
外观性状 | white solid |
蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.603 |
储存条件 | -20℃ |
N,N'-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide] |
Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)- |
N,N'-trans-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide] |
Acetamide, N,N'-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)- |
ISRIB |
trans-ISRIB |
ISRIB (trans-isomer) |