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ISRIB(反式异构体)

更新时间:2024-01-11 18:22:36

ISRIB(反式异构体)结构式
ISRIB(反式异构体)结构式
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常用名 ISRIB(反式异构体) 英文名 ISRIB
CAS号 1597403-47-8 分子量 451.343
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 719.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H24Cl2N2O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 388.6±32.9 °C

 ISRIB(反式异构体)用途


ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。

 ISRIB(反式异构体)名称

中文名 ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
英文名 Acetamide, N,​N'-​trans-​1,​4-​cyclohexanediylbis[2​-​(4-​chlorophenoxy)​
英文别名 更多

 ISRIB(反式异构体)生物活性

描述 ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。
相关类别
靶点

PERK:5 nM (IC50)

体外研究 Trans-ISRIB比顺式-ISRIB(IC50 = 600nM)强100倍(IC50 = 5nM),表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。 ISRIB降低了慢性内质网应激对PERK激活的细胞的活力[1]。 ISRIB显着逆转eIF2α磷酸化引起的翻译效应,并且在未受应激的细胞中不诱导翻译或mRNA水平的主要变化。 eIF2α磷酸化诱导的应力颗粒(SG)形成被ISRIB阻断[2]。
体内研究 ISRIB增加了啮齿动物的长期记忆。经ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面显示出显着的增强。 ISRIB在血浆中显示出8小时的半衰期,并且很容易穿过血脑屏障,迅速与中枢神经系统平衡[1]。
细胞实验 将U2OS细胞接种在96孔板上并放置过夜。在存在或不存在100nM ISRIB或仅存在ISRIB的情况下,用2μg/ ml衣霉素或100nM毒胡萝卜素处理细胞用于所示,并测定eIF2α磷酸化水平[1]。
动物实验 小鼠:在6-7周龄的雌性CD-1小鼠上进行腹膜内(ip)给药途径。动物在三只小鼠/化合物/给药途径的组中接受单次5mg / kg剂量。将ISRIB溶于DMSO中,然后在Super-Refined PEG 400中以1:1稀释。在给药后(20分钟,1小时,3小时,8小时,24小时),间隔从隐静脉收集血液(80μL)。准备含有EDTA的收集管和血浆用于分析。化合物通过飞行时间质谱检测[1]。
参考文献

[1]. Sidrauski C, et al. Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory. Elife. 2013 May 28;2:e00498.

[2]. Sidrauski C, et al. The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stressgranule assembly. Elife. 2015 Feb 26;4. doi: 10.7554/eLife.05033.

 ISRIB(反式异构体)物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 719.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H24Cl2N2O4
分子量 451.343
闪点 388.6±32.9 °C
精确质量 450.111328
PSA 76.66000
LogP 4.49
外观性状 white solid
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.603
储存条件 -20℃

 ISRIB(反式异构体)英文别名

N,N'-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
N,N'-trans-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
Acetamide, N,N'-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
ISRIB
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