西达本胺结构式
|
常用名 | 西达本胺 | 英文名 | Tucidinostat (Chidamide) |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 1616493-44-7 | 分子量 | 390.410 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 602.1±55.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C22H19FN4O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 317.9±31.5 °C |
西达本胺用途西达本胺是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。 |
||||
西达本胺作用体外活性:西达本胺(Chidamide / CS055 / HBI-8000)是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和IIb类(HDAC10)抑制剂,IC50分别为95,160,67和78 nM,活性较低 HDAC8和HDAC11(IC50s,分别为733nM,432nM),对HDAC4 / 5/6/7/9没有影响(IC50s,>30μM)。 西达本胺显示出有效的抗肿瘤活性,并抑制几种人源肿瘤细胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。 此外,西达本胺对人胎肾(CCC-HEK)和肝脏(CCCHEL)的正常细胞毒性较小。体内活性:西达本胺(12.5-50 mg / kg,po)剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量,并且没有明显的 身体损失。 |
中文名 | 妥西司他 |
---|---|
英文名 | tucidinostat |
中文别名 | 西达本胺 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
HDAC3:67 nM (IC50) HDAC10:78 nM (IC50) HDAC1:95 nM (IC50) HDAC2:160 nM (IC50) HDAC11:432 nM (IC50) HDAC8:733 nM (IC50) |
体外研究 | Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和IIb类(HDAC10)抑制剂,IC50分别为95,160,67和78 nM,活性较低HDAC8和HDAC11(IC50s,分别为733nM,432nM),对HDAC4/5/6/7/9没有影响(IC50s,>30μM)。 Tucidinostat显示出有效的抗肿瘤活性,并抑制几种人源肿瘤细胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat对人胎肾(CCC-HEK)和肝脏(CCCHEL)的正常细胞毒性较小[1]。 |
体内研究 | Tucidinostat(12.5-50 mg/kg,po)剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量,并且没有明显的身体损失[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 602.1±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C22H19FN4O2 |
分子量 | 390.410 |
闪点 | 317.9±31.5 °C |
精确质量 | 390.149200 |
LogP | 2.40 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.691 |
储存条件 | -20℃ |
危害码 (欧洲) | N |
---|
Epidaza |
10318 |
87CIC980Y0 |
N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-({[(2E)-3-(3-pyridinyl)-2-propenoyl]amino}methyl)benzamide |
tucidinostat |
Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]- |