西达本胺

西达本胺用途

Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

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西达本胺作用

体外活性：西达本胺（Chidamide / CS055 / HBI-8000）是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类（HDAC1,2,3）和IIb类（HDAC10）抑制剂，IC50分别为95,160,67和78 nM，活性较低 HDAC8和HDAC11（IC50s，分别为733nM，432nM），对HDAC4 / 5/6/7/9没有影响（IC50s，>30μM）。西达本胺显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源肿瘤细胞系，如HL-60，U2OS，LNCaP，GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外，西达本胺对人胎肾（CCC-HEK）和肝脏（CCCHEL）的正常细胞毒性较小。体内活性：西达本胺（12.5-50 mg / kg，po）剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌，A549肺癌，BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失。

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西达本胺名称

[ CAS 号 ]:
1616493-44-7

[ 中文名 ]:
妥西司他

[ 英文名 ]:
Tucidinostat (Chidamide)

[中文别名 ]:

西达本胺

[英文别名 ]:

Epidaza
10318
87CIC980Y0
tucidinostat

西达本胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC3:67 nM (IC50)

HDAC10:78 nM (IC50)

HDAC1:95 nM (IC50)

HDAC2:160 nM (IC50)

HDAC11:432 nM (IC50)

HDAC8:733 nM (IC50)

[体外研究]

Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和IIb类(HDAC10)抑制剂,IC50分别为95,160,67和78 nM,活性较低HDAC8和HDAC11(IC50s,分别为733nM,432nM),对HDAC4/5/6/7/9没有影响(IC50s,>30μM)。 Tucidinostat显示出有效的抗肿瘤活性,并抑制几种人源肿瘤细胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat对人胎肾(CCC-HEK)和肝脏(CCCHEL)的正常细胞毒性较小[1]。

[体内研究]

Tucidinostat(12.5-50 mg/kg,po)剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量,并且没有明显的身体损失[1]。

[参考文献]

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

[相关活性小分子]

西达本胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉FN₄O₂

[ 分子量 ]:
390.410

[ 闪点 ]:
317.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
390.149200

[ LogP ]:
2.40

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.691

[ 储存条件 ]:
-20℃

西达本胺安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N