2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸

更新时间:2024-01-03 08:49:12

2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸结构式
2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸结构式
品牌特惠专场
常用名 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸 英文名 Salirasib
CAS号 162520-00-5 分子量 358.537
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 486.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H30O2S 熔点 64-66°C
MSDS 中文版 美版 闪点 247.7±28.7 °C

 用途


Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。

 名称

中文名 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
英文名 2-[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienyl]sulfanylbenzoic acid
英文别名 更多

 生物活性

描述 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
相关类别
靶点

Ki: 2.6 μM (PPMTase)

体外研究 Salirasib(12.5-100μM)以剂量依赖性方式抑制ELT3细胞的增殖,平均IC50为58.57±4.59μM。 Salirasib对TSC2-无效细胞的作用显然被DN-Rheb模拟,但不被DN-Ras模拟。 Salirasib减少TSC2缺失细胞中的Rheb,并且TSC2表达使细胞免于Salirasib的抑制作用。 Salirasib可降低TSC2无效ELT3细胞中S6K的磷酸化,但不会降低ERK的磷酸化[1]。 Salirasib(50,100,150μM)诱导HCC细胞中细胞生长的剂量和时间依赖性降低。 Salirasib通过调节细胞周期效应物和抑制剂来减少细胞增殖。 Salirasib诱导HepG2和Hep3B细胞凋亡。 salirasib在HCC细胞系中的生长抑制作用与mTOR抑制无关,与ERK或Akt活化无关[2]。
体内研究 Salirasib(40,60或80 mg/kg,po)在体内以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤生长[1]。 Salirasib(5 mg/kg,ip)显着降低dy2J/dy2Jmice中的Ras表达,并导致Ras表达的增加,这远远低于dy2J/dy2J小鼠中观察到的增加。 Salirasib治疗与dy2J/dy2J小鼠中MMP-2和MMP-9活性的显着抑制相关[2]。 Salirasib(10 mg/kg,ip)在皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长而没有体重减轻[3]。
细胞实验 对于时间依赖性反应研究,每天用0.05%胰蛋白酶-EDTA收获细胞1至7天,并使用台盼蓝排除法在显微镜下计数。对于剂量反应研究,将细胞在补充有salirasib或DMSO的培养基中孵育3天。根据制造商的说明,使用比色WST-1测定法测定细胞活力。使用GraphPad Prism软件通过非线性回归分析计算与DMSO对照相比50%细胞生长被抑制的IC 50值。
动物实验 将六周大的雌性无胸腺NMRI nu / nu小鼠圈养在过滤顶部的笼子中并随意接收食物和水。通过将12×小鼠中悬浮于100μLPBS中的5×106 HepG2细胞皮下注射到右下腹侧来产生肿瘤。细胞接种后两周,当可触知的肿瘤建立时,将小鼠分成salirasib处理的(n = 6)和对照组(n = 4)。两只动物在该时间点不发展肿瘤,必须从研究中排除。他们每天腹膜内注射10mg / kg salirasib或类似体积的载体溶液(含有2.5%v / v乙醇的PBS,pH8.0)12天。从治疗的第一天开始,用数字卡尺每周记录肿瘤尺寸三次。肿瘤体积估计如下:V(mm 3)=(长度×宽度2)/ 2。在处死时记录肿瘤重量以评估治疗反应。
参考文献

[1]. Makovski V, et al. Farnesylthiosalicylic acid (salirasib) inhibits Rheb in TSC2-null ELT3 cells: a potential treatment for lymphangioleiomyomatosis. Int J Cancer. 2012 Mar 15;130(6):1420-9.

[2]. Nevo Y, et al. Chapman J. The Ras antagonist, farnesylthiosalicylic acid (FTS), decreases fibrosis and improves muscle strength in dy/dy mouse model of muscular dystrophy. PLoS One. 2011 Mar 22;6(3):e18049.

[3]. Charette N, et al. Salirasib inhibits the growth of hepatocarcinoma cell lines in vitro and tumor growth in vivo through ras and mTOR inhibition. Mol Cancer. 2010 Sep 22;9:256.

 物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 486.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 64-66°C
分子式 C22H30O2S
分子量 358.537
闪点 247.7±28.7 °C
精确质量 358.196655
PSA 62.60000
LogP 8.53
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.559
储存条件 -20°C Freezer
水溶解性 DMSO: soluble20mg/mL, clear

 安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 英文别名

salirasib
Farnesylthiosalicylic acid
Benzoic acid, 2-[[(2E,6E)-3,7,11-trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-yl]thio]-
2-{[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl]sulfanyl}benzoic acid
FTS
Lopac-F-8175
2-{[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-yl]sulfanyl}benzoic acid
Farnesylthiosalicylate
S-farnesylthiosalicylic acid
品牌现货直购
推荐供应商:




查看所有供应商和价格请点击:

2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸生产厂家

2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸价格