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(±)-Zanubrutinib

(±)-Zanubrutinib用途

(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。

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(±)-Zanubrutinib名称

[ CAS 号 ]:
1633350-06-7

[ 中文名 ]:
(±)-Zanubrutinib

[ 英文名 ]:
(±)-Zanubrutinib

[英文别名 ]:

(±)-Zanubrutinib生物活性

[ 描述 ]:

(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

在生物化学和细胞试验中,(±)-Zanubrutinib表现出纳摩尔Btk抑制活性。在几种MCL和DLBCL细胞系中,(±)-Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的Btk自身磷酸化,阻断下游PLC-γ2信号传导,并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比,(±)-Zanubrutinib对一组激酶(包括ITK)显示出更受限制的脱靶活性。 (±)-Zanubrutinib在抑制利妥昔单抗诱导的ADCC方面比依鲁替尼弱至少10倍,与其弱的ITK抑制活性一致[1]。

[体内研究]

(±)-Zanubrutinib诱导针对REC-1 MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用,所述REC-1 MCL异种移植物通过小鼠的尾静脉注射皮下或全身移植。在皮下异种移植物中。大鼠的初步14天毒性研究表明,(±)-Zanubrutinib耐受性非常好,当给药剂量达到250mg/kg /天时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。

[参考文献]

[1]. Na L, et al. BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2597

[相关活性小分子]

(±)-Zanubrutinib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
713.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₉N₅O₃

[ 分子量 ]:
471.551

[ 闪点 ]:
385.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
471.227051

[ LogP ]:
3.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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