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阿帕鲁胺-d3

更新时间:2024-04-06 10:34:30

阿帕鲁胺-d3结构式
阿帕鲁胺-d3结构式
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常用名 阿帕鲁胺-d3 英文名 Apalutamide-d3
CAS号 1638885-61-6 分子量 480.45
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H12D3F4N5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 阿帕鲁胺-d3用途


阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。

 阿帕鲁胺-d3名称

中文名 阿帕鲁胺-d3
英文名 Apalutamide-d3

 阿帕鲁胺-d3生物活性

描述 阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.  

[3]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133  

 阿帕鲁胺-d3物理化学性质

分子式 C21H12D3F4N5O2S
分子量 480.45