盐酸阿米洛利

更新时间:2024-01-05 09:06:40

盐酸阿米洛利结构式
盐酸阿米洛利结构式
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常用名 盐酸阿米洛利 英文名 Amiloride HCl dihydrate
CAS号 17440-83-4 分子量 302.118
密度 N/A 沸点 628.1ºC at 760 mmHg
分子式 C6H13Cl2N7O3 熔点 >240℃
MSDS N/A 闪点 333.7ºC

 盐酸阿米洛利用途


Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。

 盐酸阿米洛利名称

中文名 盐酸阿米洛利二水合物
英文名 amiloride hydrochloride dihydrate
中文别名 3,5-二氨基-N-(氨基亚氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺盐酸盐二水合物 | 盐酸阿米洛利 | 盐酸阿米洛利二水
英文别名 更多

 盐酸阿米洛利生物活性

描述 Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
相关类别
靶点

ENaC[1], uTPA[2]

体内研究 阿米洛利盐酸盐二水合物是有效的上皮钠通道(ENaCs)阻断剂。在注射后15至30分钟,阿米洛利在血浆中高度浓缩。与基线测量值相比,2mg/kg剂量的盐酸阿米洛利二水合物对血压,心率,肠系膜血管阻力或后躯血管阻力没有影响(n = 7)。在2小时内,与基线水平相比,阿米洛利盐酸盐二水合物引起动脉压(-1±1mmHg)和心率(-10±6bpm/min)的反应可忽略不计。结果显示阿米洛利盐酸盐二水合物剂量相关的反应模式,用于在postrema(AP)区域中的c-Fos活化。即使在最低剂量的盐酸阿米洛利二水合物(0.1mg/kg)中,AP中c-Fos标记的神经元的数量与对照大鼠在p <0.01水平上有统计学差异[1]。
动物实验 在雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠上进行实验,所述大鼠已经保持在保持在23℃的热控制室中,具有12h / 12h光暗时间表。用阿米洛利盐酸盐二水合物(0.1,0.5和2.0mg / kg)腹膜内注射总共116只成年大鼠。注射后15,30,45或120分钟后,用8%水合氯醛麻醉大鼠,打开胸腔,通过心脏穿刺获得血液样品。将血液以5000RPM离心5分钟,分离血浆(1.5mL)并在-80℃下储存[1]。
参考文献

[1]. Miller RL, et al. Blockade of ENaCs by amiloride induces c-Fos activation of the area postrema. Brain Res. 2015 Mar 19;1601:40-51.

[2]. Xu LB, et al. Amiloride, a urokinase-type plasminogen activator receptor (uTPA) inhibitor, reduces proteinurea in podocytes. Genet Mol Res. 2015 Aug 14;14(3):9518-29.

 盐酸阿米洛利物理化学性质

沸点 628.1ºC at 760 mmHg
熔点 >240℃
分子式 C6H13Cl2N7O3
分子量 302.118
闪点 333.7ºC
精确质量 301.045685
PSA 175.25000
LogP 1.94440
外观性状 浅黄色-黄色 绿色 晶体- 粉末
蒸汽压 1.08E-15mmHg at 25°C
储存条件 -20°C
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:7

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:33

6.拓扑分子极性表面积161

7.重原子数量:18

8.表面电荷:0

9.复杂度:279

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:4

更多

1. 性状:不确定

2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定

4. 熔点(ºC):不确定

5. 沸点(ºC,常压):不确定

6. 沸点(ºC, 5.2kPa):不确定

7. 折射率:不确定

8. 闪点(ºC):不确定

9. 比旋光度(º):不确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):不确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):不确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定

13. 燃烧热(KJ/mol):不确定

14. 临界温度(ºC):不确定

15. 临界压力(KPa):不确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定

17. 爆炸上限(%,V/V):不确定

18. 爆炸下限(%,V/V):不确定

19. 溶解性:不确定

 盐酸阿米洛利MSDS

 盐酸阿米洛利安全信息

危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2933599090

 盐酸阿米洛利海关

海关编码 2933599090
中文概述 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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 盐酸阿米洛利英文别名

Modamide
Amiloride hydrochloride dihydrate
AMILORIDEHYDROCHLORIDE,USP
UNII-FZJ37245UC
3,5-Diamino-N-carbamimidoyl-6-chloro-2-pyrazinecarboxamide hydrochloride dihydrate
Midamor
Miloride hydrochloride dihydrate
AMILORIDE HYDROCHLORIDE 2-HYDRATE
2-Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, hydrochloride, hydrate (1:1:2)
AMILORIDE HCL DIHYDRATE
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