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盐酸阿米洛利

盐酸阿米洛利用途

Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。

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盐酸阿米洛利名称

[ CAS 号 ]:
17440-83-4

[ 中文名 ]:
盐酸阿米洛利二水合物

[ 英文名 ]:
Amiloride HCl dihydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Modamide
Amiloride hydrochloride dihydrate
AMILORIDEHYDROCHLORIDE,USP
UNII-FZJ37245UC
Midamor
Miloride hydrochloride dihydrate
AMILORIDE HYDROCHLORIDE 2-HYDRATE
AMILORIDE HCL DIHYDRATE

盐酸阿米洛利生物活性

[ 描述 ]:

Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

ENaC[1], uTPA[2]

[体内研究]

阿米洛利盐酸盐二水合物是有效的上皮钠通道(ENaCs)阻断剂。在注射后15至30分钟,阿米洛利在血浆中高度浓缩。与基线测量值相比,2mg/kg剂量的盐酸阿米洛利二水合物对血压,心率,肠系膜血管阻力或后躯血管阻力没有影响(n = 7)。在2小时内,与基线水平相比,阿米洛利盐酸盐二水合物引起动脉压(-1±1mmHg)和心率(-10±6bpm/min)的反应可忽略不计。结果显示阿米洛利盐酸盐二水合物剂量相关的反应模式,用于在postrema(AP)区域中的c-Fos活化。即使在最低剂量的盐酸阿米洛利二水合物(0.1mg/kg)中,AP中c-Fos标记的神经元的数量与对照大鼠在p <0.01水平上有统计学差异[1]。

[动物实验]

在雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠上进行实验，所述大鼠已经保持在保持在23℃的热控制室中，具有12h / 12h光暗时间表。用阿米洛利盐酸盐二水合物（0.1,0.5和2.0mg / kg）腹膜内注射总共116只成年大鼠。注射后15,30,45或120分钟后，用8％水合氯醛麻醉大鼠，打开胸腔，通过心脏穿刺获得血液样品。将血液以5000RPM离心5分钟，分离血浆（1.5mL）并在-80℃下储存[1]。

[参考文献]

[1]. Miller RL, et al. Blockade of ENaCs by amiloride induces c-Fos activation of the area postrema. Brain Res. 2015 Mar 19;1601:40-51.

[2]. Xu LB, et al. Amiloride, a urokinase-type plasminogen activator receptor (uTPA) inhibitor, reduces proteinurea in podocytes. Genet Mol Res. 2015 Aug 14;14(3):9518-29.

[相关活性小分子]

盐酸阿米洛利物理化学性质

[ 沸点 ]:
628.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>240℃

[ 分子式 ]:
C₆H₁₃Cl₂N₇O₃

[ 分子量 ]:
302.118

[ 闪点 ]:
333.7ºC

[ 精确质量 ]:
301.045685

[ PSA ]:
175.25000

[ LogP ]:
1.94440

[ 外观性状 ]:
浅黄色-黄色绿色晶体- 粉末

[ 蒸汽压 ]:
1.08E-15mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C

盐酸阿米洛利MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸阿米洛利安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933599090

盐酸阿米洛利海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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Uptake of different crystal structures of TiO₂ nanoparticles by Caco-2 intestinal cells.

Toxicol. Lett. 226(3) , 264-76, (2014)

The gastrointestinal uptake of different crystal structures of TiO2 was investigated using Caco-2 intestinal cells. Caco-2 monolayers exhibited time-dependent, saturable uptake of Ti from TiO2 exposur...

Gemini surfactants mediate efficient mitochondrial gene delivery and expression.

Mol. Pharm. 12(3) , 716-30, (2015)

Gene delivery targeting mitochondria has the potential to transform the therapeutic landscape of mitochondrial genetic diseases. Taking advantage of the nonuniversal genetic code used by mitochondria,...

SLC4A11 is an EIPA-sensitive Na(+) permeable pHi regulator.

Am. J. Physiol. Cell Physiol. 305(7) , C716-27, (2013)

Slc4a11, a member of the solute linked cotransporter 4 family that is comprised predominantly of bicarbonate transporters, was described as an electrogenic 2Na(+)-B(OH)4(-) (borate) cotransporter and ...

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