DBeQ结构式
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常用名 | DBeQ | 英文名 | DBeQ |
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CAS号 | 177355-84-9 | 分子量 | 340.421 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 573.1±52.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C22H20N4 | 熔点 | 149 °C | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 300.4±30.7 °C |
DBeQ用途DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。 |
中文名 | N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺 |
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英文名 | N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine |
英文别名 | 更多 |
描述 | DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 1.5 μM (p97)[1], 11.5 μM (Vps4)[2] |
体外研究 | DBeQ是ATP竞争性p97抑制剂,p97(wt)和p97(C522A)的IC50值分别为1.5μM和1.6μM。 DBeQ相对于ATP具有竞争性抑制p97,Ki为3.2±0.4μM。 DBeQ抑制p97依赖性底物UbG76V-GFP的降解,IC50值为2.6μM。 DBeQ(10μM)也显着抑制TCRα-GFP的降解,诱导CHOP但不增加p21水平。此外,DBeQ抑制MRC-5,Hek293,HeLa和RPMI8226细胞的活力,GI50分别为6.6±2.9,4±0.6,3.1±0.5和1.2±0.3 [1]。 DBeQ通过特异性结合其D2结构域(p97D2)的ATP酶位点而有效抑制AAA ATP酶p97。 DBeQ还抑制Vps4,IC50为11.5μM。此外,DBeQ(30μM)抑制野生型细胞(菌株YLZ0)的菌丝生长[2]。 |
细胞实验 | 将细胞接种在384孔固体白板上(5,000个细胞/孔)。用荧光素酶siRNA或p97 siRNA(10nM)转染细胞48小时或用DBeQ处理指定的时间。将Caspase-3/7 Glo,caspase-6 Glo,caspase-8 Glo或caspase-9 Glo加入各孔中,并通过以500rpm振荡1分钟混合。在室温下孵育1小时后测定发光信号。用CellTiter-Glo试剂测定细胞活力。为了确定细胞活力的IC 50,用7种浓度的MG132或DBeQ处理细胞(三次连续稀释,从33μM开始)48小时。通过拟合标准化为DMSO处理的细胞的发光信号的百分比来计算IC 50值[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 573.1±52.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 149 °C |
分子式 | C22H20N4 |
分子量 | 340.421 |
闪点 | 300.4±30.7 °C |
精确质量 | 340.168793 |
PSA | 56.30000 |
LogP | 4.34 |
外观性状 | white to beige |
蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.735 |
储存条件 | room temp |
水溶解性 | DMSO: ≥20mg/mL |
2,4-dibenzylaminoquinazoline |
N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine |
2,4-Quinazolinediamine, N,N-bis(phenylmethyl)- |
DBeQ |