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DBeQ

更新时间:2024-01-02 11:19:07

DBeQ结构式
DBeQ结构式
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常用名 DBeQ 英文名 DBeQ
CAS号 177355-84-9 分子量 340.421
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 573.1±52.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H20N4 熔点 149 °C
MSDS 中文版 美版 闪点 300.4±30.7 °C

 DBeQ用途


DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。

 DBeQ名称

中文名 N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺
英文名 N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine
英文别名 更多

 DBeQ生物活性

描述 DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。
相关类别
靶点

IC50: 1.5 μM (p97)[1], 11.5 μM (Vps4)[2]

体外研究 DBeQ是ATP竞争性p97抑制剂,p97(wt)和p97(C522A)的IC50值分别为1.5μM和1.6μM。 DBeQ相对于ATP具有竞争性抑制p97,Ki为3.2±0.4μM。 DBeQ抑制p97依赖性底物UbG76V-GFP的降解,IC50值为2.6μM。 DBeQ(10μM)也显着抑制TCRα-GFP的降解,诱导CHOP但不增加p21水平。此外,DBeQ抑制MRC-5,Hek293,HeLa和RPMI8226细胞的活力,GI50分别为6.6±2.9,4±0.6,3.1±0.5和1.2±0.3 [1]。 DBeQ通过特异性结合其D2结构域(p97D2)的ATP酶位点而有效抑制AAA ATP酶p97。 DBeQ还抑制Vps4,IC50为11.5μM。此外,DBeQ(30μM)抑制野生型细胞(菌株YLZ0)的菌丝生长[2]。
细胞实验 将细胞接种在384孔固体白板上(5,000个细胞/孔)。用荧光素酶siRNA或p97 siRNA(10nM)转染细胞48小时或用DBeQ处理指定的时间。将Caspase-3/7 Glo,caspase-6 Glo,caspase-8 Glo或caspase-9 Glo加入各孔中,并通过以500rpm振荡1分钟混合。在室温下孵育1小时后测定发光信号。用CellTiter-Glo试剂测定细胞活力。为了确定细胞活力的IC 50,用7种浓度的MG132或DBeQ处理细胞(三次连续稀释,从33μM开始)48小时。通过拟合标准化为DMSO处理的细胞的发光信号的百分比来计算IC 50值[1]。
参考文献

[1]. Chou TF, et al.Reversible inhibitor of p97, DBeQ, impairs both ubiquitin-dependent and autophagic protein clearance pathways. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 22;108(12):4834-9.

[2]. Zhang Y, et al. The AAA ATPase Vps4 Plays Important Roles in Candida albicans Hyphal Formation and is Inhibited by DBeQ. Mycopathologia. 2016 Jun;181(5-6):329-39.

 DBeQ物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 573.1±52.0 °C at 760 mmHg
熔点 149 °C
分子式 C22H20N4
分子量 340.421
闪点 300.4±30.7 °C
精确质量 340.168793
PSA 56.30000
LogP 4.34
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.735
储存条件 room temp
水溶解性 DMSO: ≥20mg/mL

 DBeQ安全信息

危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22-36
安全声明 (欧洲) 26

 DBeQ英文别名

2,4-dibenzylaminoquinazoline
N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine
2,4-Quinazolinediamine, N,N-bis(phenylmethyl)-
DBeQ
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