L-803087 TFA

更新时间：2025-08-26 23:08:53

L-803087 TFA结构式	常用名	L-803087 TFA	英文名	L-803,087 trifluoroacetate
	CAS号	1786412-46-1	分子量	599.55
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₇H₃₀F₅N₅O₅	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

L-803087 TFA用途

L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

英文名	L-803087 TFA

描述	L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)[1]
体外研究	L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。L-803087有一个二胺基,在韧皮部上与赖氨酸对应,但与韧皮部芳香族和Trp取代基的关系不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。
体内研究	L-803087(5 nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3 nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠的海马脑片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而L-803087(2μM)则起促进作用[2]。
参考文献	[1]. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40. [2]. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9.

分子式	C₂₇H₃₀F₅N₅O₅
分子量	599.55
InChIKey	IIRYZHRNVKQVGQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)CCCc1c(-c2ccccc2)[nH]c2c(F)cc(F)cc12.O=C(O)C(F)(F)F

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168
来源：ChEMBL
靶标：Bromodomain-containing protein 4
External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740
来源：ChEMBL
靶标：Peregrin
External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 2
External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383
来源：ChEMBL
靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta
External Id：CHEMBL5066375

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403
来源：ChEMBL
靶标：Aurora kinase A
External Id：CHEMBL5068233

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M626-G740
来源：ChEMBL
靶标：Peregrin
External Id：CHEMBL5062659

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294
来源：ChEMBL
靶标：Casein kinase I isoform delta
External Id：CHEMBL5064517

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512
来源：ChEMBL
靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1
External Id：CHEMBL5060801

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403
来源：ChEMBL
靶标：Aurora kinase A
External Id：CHEMBL5067447

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: GPR35 Assay Type: PRESTO-Tango Conc...
来源：ChEMBL
靶标：G-protein coupled receptor 35
External Id：CHEMBL5209835

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