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L-803087 TFA

L-803087 TFA用途

L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
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L-803087 TFA名称

[ CAS 号 ]:
1786412-46-1

[ 英文名 ]:
L-803,087 trifluoroacetate

L-803087 TFA生物活性

[ 描述 ]:

L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)[1]


[体外研究]

L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。L-803087有一个二胺基,在韧皮部上与赖氨酸对应,但与韧皮部芳香族和Trp取代基的关系不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。

[体内研究]

L-803087(5 nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3 nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠的海马脑片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而L-803087(2μM)则起促进作用[2]。

[参考文献]

[1]. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40.

[2]. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9.

L-803087 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H30F5N5O5

[ 分子量 ]:
599.55

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
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联系人：阿拉丁李高志

产品详情：L-803,087 trifluoroacetate

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