TD52

• 常用名: TD52
• 英文名: TD52
• CAS号: 1798328-24-1
• 分子量: 360.41
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₁₆N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TD52用途

TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。

TD52名称

• 英文名: TD52

TD52生物活性

• 描述: TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  Akt

• 体外研究: TD52(2-10μM；48小时)显示出抗增殖能力,并在这些细胞系中诱导不同的凋亡效应[1]。TD52(5μM；48小时)对p-EGFR或EGFR表达的影响最小,但下调CIP2A表达[1]。TD52(2.5,5,7.5μM；48小时)时间依赖性诱导细胞凋亡,伴有CIP2A和p-Akt的下调[1]。TD52(5μM；24小时)显著增加TNBC细胞中PP2A的磷酸酶活性[1]。TD52(5μM；48小时)对其他常见RTK无明显影响,如IGFR、PDGFR和VEGFR2[1]。凋亡分析[1]细胞系：三种TNBC细胞系,包括HCC-1937、MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞浓度：2、4、6、8、10μM培养时间：48小时结果：在这些细胞系中显示出抗增殖能力并诱导不同的凋亡效应。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5μM孵育时间：48小时结果：对p-EGFR或EGFR表达影响最小,但下调CIP2A表达。
• 体内研究: TD52(10毫克/千克/天；灌胃；52天)显著抑制MDA-MB-468异种移植肿瘤大小和肿瘤重量[1]。动物模型：雌性NCr裸鼠(5-7周龄)[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃；每日的52天结果：显著抑制MDA-MB-468异种移植瘤大小和肿瘤重量。降低三种MDA-MB-468异种移植瘤中CIP2A和p-Akt的蛋白表达。
• 参考文献:

  [1]. Chun-Yu Liu, et al. EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cells. Eur J Cancer. 2017 Feb;72:112-123.

TD52物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₁₆N₄
• 分子量: 360.41
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C