洛普替尼

• 常用名: 洛普替尼
• 英文名: Repotrectinib
• CAS号: 1802220-02-5
• 分子量: 355.366
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₈FN₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

洛普替尼用途

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

洛普替尼名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 洛普替尼
• 英文名: TPX-0005

洛普替尼生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 5.3 nM (SRC), 1.01 nM (WT ALK), 1.26 nM (ALK G1202R), 1.08 nM (ALK L1196M)[1]

• 体外研究: Repotrectinib(TPX-0005)有效克服了这种原发性抗性(细胞增殖试验中IC50为100 nM),强烈抑制EML4-ALK(IC50 13 nM)和SRC底物桩蛋白(IC50 107 nM)的磷酸化。 Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移,其活性与saracatinib相似[1]。
• 体内研究: Repotrectinib(TPX-0005)在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016

洛普替尼物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₈FN₅O₂
• 分子量: 355.366
• 精确质量: 355.144440
• LogP: 1.71
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.694
• 储存条件: -20℃

洛普替尼安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): N

洛普替尼靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of TrKA G667C mutant (unknown origin) incubated for 120 mins in presence o... 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5035182

实验名称：Inhibition of TrKA G595R mutant (unknown origin) incubated for 120 mins in presence o... 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5035181

实验名称：Inhibition of TrKA (unknown origin) incubated for 120 mins in presence of 33P-ATP 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5035180

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Inhibition of wild type TRKA (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5146064

实验名称：Inhibition of ALK L1196M/G1202R mutant (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5259902

实验名称：qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ... 来源：NCGC External Id：FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1

实验名称：Inhibition of ALK G1202R mutant (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：ALK tyrosine kinase receptor External Id：CHEMBL5259901

实验名称：Kinase Binding Assays from US Patent US10618912: "Diaryl macrocycles as modulators of... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_9063_1

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洛普替尼英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 08O3FQ4UNP
• (3R,11S)-6-Fluoro-3,11-dimethyl-10-oxa-2,13,17,18,21-pentaazatetracyclo[13.5.2.04,9.018,22]docosa-1(21),4,6,8,15(22),16,19-heptaen-14-one
• Repotrectinib

洛普替尼常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 洛普替尼的储存条件是什么？

A: 洛普替尼储存条件：-20℃。

Q: 洛普替尼的英文名称是什么？

A: 洛普替尼英文名称为TPX-0005。

Q: 洛普替尼的CAS号是多少？

A: 洛普替尼CAS号为1802220-02-5。

Q: 洛普替尼的分子式是什么？

A: 洛普替尼分子式为C18H18FN5O2。

Q: 洛普替尼有什么用途？

A: 洛普替尼主要用途：Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

Q: 洛普替尼的分子量是多少？

A: 洛普替尼分子量为355.366。

Q: 洛普替尼的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 洛普替尼LogP（油水分配系数）为1.71。

Q: 洛普替尼有哪些英文别名？

A: 洛普替尼英文别名有：08O3FQ4UNP、(3R,11S)-6-Fluoro-3,11-dimethyl-10-oxa-2,13,17,18,21-pentaazatetracyclo[13.5.2.04,9.018,22]docosa-1(21),4,6,8,15(22),16,19-heptaen-14-one、Repotrectinib。

Q: 1802220-02-5的中文名称是什么？

A: 1802220-02-5的中文名称为洛普替尼。

Q: 洛普替尼的外观是什么？

A: 洛普替尼外观为粉末。

洛普替尼生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司