来那度胺结构式
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常用名 | 来那度胺 | 英文名 | Lenalidomide (CC-5013) |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 191732-72-6 | 分子量 | 259.261 | |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 614.0±55.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C13H13N3O3 | 熔点 | 269-271°C | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 325.1±31.5 °C |
来那度胺用途Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。 |
| 中文名 | 来那度胺 |
|---|---|
| 英文名 | lenalidomide |
| 中文别名 | 3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
TNF-α[1] |
| 体外研究 | 来那度胺在刺激T细胞增殖和IFN-γ和IL-2产生方面是有效的。来那度胺已被证明可抑制促炎性细胞因子TNF-α,IL-1,IL-6,IL-12的产生,并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。来那度胺可直接下调IL-6的产生,也可通过抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞和骨髓基质细胞(BMSC)相互作用来增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。用沙利度胺,来那度胺和Pomalidomide观察剂量依赖性与CRBN-DDB1复合物的相互作用,IC50值分别为~30μM,~3μM和~3μM,这些CRBN表达细胞减少(U266-CRBN60和U266-CRBN75) )对于抗增殖作用,Lenalidomide的反应性反应范围为0.01至10μM,对亲代细胞的反应性较低[3]。来那度胺,一种沙利度胺类似物,作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶,可以诱导该激酶的泛素化和降解,因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]。 |
| 体内研究 | 通过IV,IP和PO给药途径,来那度胺的毒性剂量高达15,22.5和45mg/kg。由于在我们的PBS给药载体中的溶解度有限,这些最大可达到的来那度胺剂量具有良好的耐受性,除了在15mg/kg IV剂量下一只小鼠死亡(总共四次给药)。值得注意的是,在IV剂量15 mg/kg(n = 3)或10 mg/kg(n = 45)或任何其他剂量水平的IV,IP和PO途径中,没有观察到其他毒性[4] 。 |
| 细胞实验 | 细胞系NCI-H929和U266以及DF15细胞在含有补充有2mM谷氨酰胺的10％（V / V）热灭活的胎牛血清的RPMI-I640培养基中生长。为了产生来那度胺抗性细胞系，连续处理NCI-H929细胞（每3-4天加入新鲜的来那度胺），对照（最终0.1％DMSO）或低剂量来那度胺（1μM）2个月，直至细胞增殖。通过细胞活力（Vi-细胞XR细胞活力分析仪）测定，来那度胺（1μM）不再抑制，通过流式细胞术和细胞周期分析（碘化丙锭染色）进行细胞增殖。在获得1μM的抗性后，用来那度胺（10μM）处理抗性H929细胞系另外4个月。在这段时间之后，细胞培养物达到完全建立对高剂量来那度胺（30μM）的抗性。在此处描述的实验之前，将H929来那度胺抗性细胞在使用前从化合物中取出5-7天[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[4]使用8-10周龄的印迹对照区（ICR）小鼠。来那度胺在含有1％HCl的PBS中不完全溶解于3.5mg / mL及以上，因为在彻底混合后仍留下可见颗粒。因此，选择3mg / mL作为最大剂量溶液浓度（没有可见颗粒）。单个，单个小鼠最初给予3,10或15mg / kg IV; 4.5,15或22.5 mg / kg IP;和9,30或45毫克/千克PO。然后以Lenalidomide在给药溶液中的体积和溶解度可达到的最大剂量评估另外的小鼠（n = 4）。密切监测所有小鼠1小时，并在给药后3,6和24小时重新评估毒性[4]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 614.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 269-271°C |
| 分子式 | C13H13N3O3 |
| 分子量 | 259.261 |
| 闪点 | 325.1±31.5 °C |
| 精确质量 | 259.095703 |
| PSA | 92.50000 |
| LogP | -1.39 |
| 外观性状 | 黄色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.672 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 水溶解性 | 水溶性：不溶；水溶解度：0.3 g/l ；极微溶：甲醇,四氢呋喃,甲苯,丙酮；不溶：乙醇 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：66.45 2、 摩尔体积（cm3/mol）：177.4 3、 等张比容（90.2K）：519.3 4、 表面张力（dyne/cm）：73.2 5、 极化率（10-24cm3）：26.34 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.5 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:8 6.拓扑分子极性表面积92.5 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:437 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1. 熔点（ºC）：269-271 |
| 危害码 (欧洲) | Xi |
|---|---|
| 风险声明 (欧洲) | R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . |
| 安全声明 (欧洲) | S26-S36 |
| WGK德国 | 3 |
| 海关编码 | 2925190090 |
| 海关编码 | 2925190090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2925190090 其他酰亚胺及其衍生物盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2925190090 other imides and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0% |
| Leflunomidum |
| Lenalidomide |
| 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione |
| Revimid |
| Leflunomide |
| 2,6-Piperidinedione, 3-(4-amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)- |
| 3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione |
| Leflunomida |
| Arava |
| 3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidin-2,6-dion |
| lefunamide |
| Revlimid |
| IMiD3 |
| HWA 486 |
| Leflunomid |
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