3-(2-氯苯基)-2-[2-[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-吡啶基]乙烯基]-6-氟-4(3H)喹唑啉酮

• 常用名: 3-(2-氯苯基)-2-[2-[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-吡啶基]乙烯基]-6-氟-4(3H)喹唑啉酮
• 英文名: CP465022 HCl
• CAS号: 199655-36-2
• 分子量: 462.95
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₄ClFN₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。

名称

• 中文名: CP 465022盐酸盐
• 英文名: CP 465022 hydrochloride,3-(2-Chlorophenyl)-2-[2-[6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl]ethenyl]-6-fluoro-4(3H)-quinazolinonehydrochloride

生物活性

• 描述: CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1]

• 体外研究: CP-465022 1µM持续10分钟对NMDA诱导的峰值电流几乎没有影响,但在NMDA应用过程中,在8 s时测得的电流减少了26%。在皮层和小脑颗粒神经元的原代培养中,CP-465222在10µM时抑制皮层神经元中NMDA诱导峰值电流36%,在8秒时测得电流70%[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元中的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,8 s时测得的NMDA电流抑制率为45%,类似于在皮层神经元中观察到的情况[1]。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳大鼠海马中Kainate诱导的全细胞电流具有抑制作用,100 nM CP465022抑制在200s、500 nM和1µM过程中产生的Kainate电流,几乎完全抑制这一时间段(99.3%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. J T Lazzaro, et al. Functional characterization of CP-465,022, a selective, noncompetitive AMPA receptor antagonist. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):143-53.

物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₄ClFN₄O
• 分子量: 462.95
• 精确质量: 498.13900
• PSA: 51.02000
• LogP: 6.38740
• 外观性状: 黄色固体
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

英文别名

• MFCD28160468