PHD-1-IN-1

• 常用名: PHD-1-IN-1
• 英文名: PHD-1-IN-1
• CAS号: 2009343-14-8
• 分子量: 220.23
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₈N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PHD-1-IN-1用途

PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

PHD-1-IN-1名称

• 英文名: PHD-1-IN-1

PHD-1-IN-1生物活性

• 描述: PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点实验:

  IC50: 0.034 μM (PHD-1)[1]

• 体内研究: PHD-1-IN-1(化合物17；3 mg/kg p.o.或0.5 mg/kg i.v.)的Cmax为0.8μM,AUC为176 ng•h/mL,Kp,uu为1.11,B/p为0.95[1]。动物模型：雄性C57BL6小鼠[1]剂量：3 mg/kg(p.o.)或0.5 mg/kg(i.v.)(药代动力学分析)给药：p o或i v结果：Cmax为0.8μM,AUC为176 ng•h/mL,Kp,uu为1.11,B/p为0.95。
• 参考文献:

  [1]. Ahmed S, et al. 1,2,4-Triazolo-[1,5-a]pyridine HIF Prolylhydroxylase Domain-1 (PHD-1) Inhibitors With a Novel Monodentate Binding Interaction. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5663-5672.

PHD-1-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₁₃H₈N₄
• 分子量: 220.23

PHD-1-IN-1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in C57BL/6 mouse at 3 mg/kg administered as cassette dose 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4017307

实验名称：Clearance in C57BL/6 mouse at 0.5 mg/kg, iv administered as cassette dose 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4017308

实验名称：AUC (0 to t) in C57BL/6 mouse at 3 mg/kg, po administered as cassette dose 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4017305

实验名称：Inhibition of full length HIF-PHD1 (unknown origin) expressed in baculovirus infected... 来源：ChEMBL 靶标：Prolyl hydroxylase EGLN2 External Id：CHEMBL4017304

实验名称：Ratio of drug level in C57BL/6 mouse brain to plasma at 3 mg/kg, po or 0.5 mg/kg, iv ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4017313

实验名称：Ratio of unbound brain to plasma concentration in C57BL/6 mouse at 3 mg/kg, po or 0.5... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4017314

实验名称：Permeability of the compound after 5 hrs by PAMPA 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4017311

实验名称：Efflux ratio of apparent permeability from basolateral to apical over apical to basol... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4017312

实验名称：Protein binding in mouse plasma 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL4017309

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