SB 243213

• 常用名: SB 243213
• 英文名: SB 243213
• CAS号: 200940-22-3
• 分子量: 428.40700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₉F₃N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SB 243213用途

SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

SB 243213名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 5-Methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-6-(trifluo romethyl)-1-indolinecarboxamide

SB 243213生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点实验:

  5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)

• 体外研究: sb243213盐酸盐对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体表现出弱亲和力(pKi<6.5),对克隆人D2受体表现出中等亲和力(pKi=6.7)[1]。
• 体内研究: SB 243213盐酸盐(0.1-10 mg/kg,p.o.1 h试验前)剂量依赖性地显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB 243213盐酸盐(0.3 mg/kg；p.o.；试验前1小时)显著增加了社交时间[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley实验性幼年大鼠(220-300 g)[1]剂量：0.1,0.3,1,3,10 mg/kg给药：PO；1小时前试验结果：在明亮的光线下和陌生的试验箱中,大鼠在社会交往中花费的时间在15分钟内呈剂量依赖性,显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.

SB 243213物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₂H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量: 428.40700
• 精确质量: 428.14600
• PSA: 70.84000
• LogP: 5.57770
• InChIKey: ZETBBVYSBABLHL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cc2c(cc1C(F)(F)F)N(C(=O)Nc1ccc(Oc3cccnc3C)nc1)CC2

SB 243213靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Selectivity expressed as ratio of serotonin 5-HT2C receptor over serotonin 5-HT2B rec... 来源：ChEMBL 靶标：Serotonin receptor (2b and 2c) External Id：CHEMBL851961

实验名称：Selectivity expressed as ratio of serotonin 5-HT2C receptor over serotonin 5-HT2A rec... 来源：ChEMBL 靶标：Serotonin 2 receptors; 5-HT2a & 5-HT2c External Id：CHEMBL851960

实验名称：Reduction of food consumption in Sprague-Dawley rat at 30 mg/kg, po after 20 hrs by o... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL920390

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Binding affinity for human 5-hydroxytryptamine 2A receptor expressed in HEK 293 cells... 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2A External Id：CHEMBL872162

实验名称：Dose of compound required to reverse mCPP (7 mg/kg i.p.) induced hypolocomotion by 50... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL884207

实验名称：Binding affinity for human 5-hydroxytryptamine 2B receptor expressed in HEK 293 cells... 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2B External Id：CHEMBL872160

实验名称：Binding affinities towards human cloned 5-hydroxytryptamine 2B receptor in HEK293 cel... 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2B External Id：CHEMBL617780

实验名称：Binding affinity for human 5-hydroxytryptamine 2C receptor expressed in HEK 293 cells... 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2C External Id：CHEMBL872164

实验名称：Reversal of 5HT2C-mediated reduction of food consumption in Sprague-Dawley rat by ora... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL920392

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SB 243213常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SB 243213的极性表面积PSA是多少？

A: SB 243213极性表面积PSA为70.84000。

Q: SB 243213的分子式是什么？

A: SB 243213分子式为C22H19F3N4O2。

Q: SB 243213的英文名称是什么？

A: SB 243213英文名称为5-Methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-6-(trifluo romethyl)-1-indolinecarboxamide。

Q: SB 243213的分子量是多少？

A: SB 243213分子量为428.40700。

Q: SB 243213的CAS号是多少？

A: SB 243213CAS号为200940-22-3。

Q: SB 243213有什么用途？

A: SB 243213主要用途：SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

Q: SB 243213的InChIKey是什么？

A: SB 243213InChIKey为ZETBBVYSBABLHL-UHFFFAOYSA-N。

Q: 200940-22-3的中文名称是什么？

A: 200940-22-3的中文名称为SB 243213。

Q: SB 243213的LogP（油水分配系数）是多少？

A: SB 243213LogP（油水分配系数）为5.57770。

Q: SB 243213的SMILES表达式是什么？

A: SB 243213SMILES表达式为Cc1cc2c(cc1C(F)(F)F)N(C(=O)Nc1ccc(Oc3cccnc3C)nc1)CC2。

SB 243213生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司