UT-155

更新时间:2024-02-17 18:12:15

UT-155结构式
UT-155结构式
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常用名 UT-155 英文名 UT-155
CAS号 2031161-35-8 分子量 405.35
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H15F4N3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 UT-155用途


UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。

 UT-155作用


体外活性:UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活,其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。 虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR,但是相对于野生型AR,恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。 用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间,效力比恩杂鲁胺高5-10倍。体内活性:与体外抗增殖作用一致,UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53%,而如预期的那样,恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。 在UT-155治疗的动物中,肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低。

 UT-155名称

中文名 UT-155
英文名 UT-155

 UT-155生物活性

描述 UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。
相关类别
靶点

Ki: 267 nM (AR-LBD)[1].

体外研究 UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活,其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR,但是相对于野生型AR,恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间,效力比恩杂鲁胺高5-10倍[1]。
体内研究 与体外抗增殖作用一致,UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53%,而如预期的那样,恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。在UT-155治疗的动物中,肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低[1]。
参考文献

[1]. Ponnusamy S, et al. Novel Selective Agents for the Degradation of Androgen Receptor Variants to Treat Castration-Resistant Prostate Cancer. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6282-6298.

 UT-155物理化学性质

分子式 C20H15F4N3O2
分子量 405.35
储存条件 2-8℃
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