THZ-P1-2

• 常用名: THZ-P1-2
• 英文名: THZ-P1-2
• CAS号: 2058075-45-7
• 分子量: 531.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₂₉N₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

THZ-P1-2用途

THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

THZ-P1-2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: THZ-P1-2

THZ-P1-2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: THZ-P1-2(0.2-11.4μM)在0.7μM浓度下对PI5P4Kα和PI5P4Kγ抑制PI-4,5-P2的形成约75%,对PI5P4Kβ抑制约50%。THZ-P1-2(10-100000纳米；72小时)在所有6个AML/all细胞系中显示出适度的抗增殖活性,IC50值在低微极范围内[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：THP1,SEMK2,OCI/AML-2,HL60,SKM1,NOMO1细胞浓度：10-100000 nM孵育时间：72小时结果：6株AML/all细胞均显示抗增殖活性,IC50值在0.87~3.95μM之间。
• 参考文献:

  [1]. Sivakumaren SC, et al. Targeting the PI5P4K Lipid Kinase Family in Cancer Using Covalent Inhibitors. Cell Chem Biol. 2020;27(5):525‐537.e6.

THZ-P1-2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₁H₂₉N₇O₂
• 分子量: 531.61
• InChIKey: MJJJRRMQCUUKEO-IZZDOVSWSA-N
• SMILES: CN(C)CC=CC(=O)Nc1ccc(C(=O)Nc2cccc(Nc3cc(-c4c[nH]c5ccccc45)ncn3)c2)cc1

THZ-P1-2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Binding affinity to full length wild type human PI5P4Kgamma assessed as dissociation ... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 gamma External Id：CHEMBL5356194

实验名称：Inhibition of PI5P4Kbeta (unknown origin) incubated for 15 mins in presence of ATP by... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 beta External Id：CHEMBL4345229

实验名称：Inhibition of PI5P4Kalpha (unknown origin) incubated for 15 mins in presence of ATP b... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha External Id：CHEMBL4345228

实验名称：Binding affinity to PI5P4Kalpha in HEK293T cells at 1 to 10 uM incubated for 1 hr at ... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha External Id：CHEMBL4345237

实验名称：Induction of stabilization of PI5P4Kbeta in HEK293T cells at 10 uM incubated for 1 hr... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 beta External Id：CHEMBL4345236

实验名称：Induction of stabilization of PI5P4Kalpha in HEK293T cells at 10 uM incubated for 1 h... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha External Id：CHEMBL4345235

实验名称：Inhibition of wild-type human partial length PIKFYVE (F1512 to C2098 residues) expres... 来源：ChEMBL 靶标：1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase External Id：CHEMBL4345234

实验名称：Inhibition of wild-type human partial length PDGFRB (V582 to Y1009 residues) expresse... 来源：ChEMBL 靶标：Platelet-derived growth factor receptor beta External Id：CHEMBL4345233

实验名称：Inhibition of wild-type human full length CSNK2A2 (M1 to R350 residues) expressed in ... 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase II subunit alpha' External Id：CHEMBL4345232

实验名称：Inhibition of human TYK2 expressed in mammalian expression system assessed as enzyme ... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL4345231

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THZ-P1-2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2058075-45-7的中文名称是什么？

A: 2058075-45-7的中文名称为THZ-P1-2。

Q: THZ-P1-2的SMILES表达式是什么？

A: THZ-P1-2SMILES表达式为CN(C)CC=CC(=O)Nc1ccc(C(=O)Nc2cccc(Nc3cc(-c4c[nH]c5ccccc45)ncn3)c2)cc1。

Q: THZ-P1-2的分子式是什么？

A: THZ-P1-2分子式为C31H29N7O2。

Q: THZ-P1-2的分子量是多少？

A: THZ-P1-2分子量为531.61。

Q: THZ-P1-2的InChIKey是什么？

A: THZ-P1-2InChIKey为MJJJRRMQCUUKEO-IZZDOVSWSA-N。

Q: THZ-P1-2的CAS号是多少？

A: THZ-P1-2CAS号为2058075-45-7。

Q: THZ-P1-2的英文名称是什么？

A: THZ-P1-2英文名称为THZ-P1-2。

Q: THZ-P1-2有什么用途？

A: THZ-P1-2主要用途：THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

THZ-P1-2生产厂家

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上海化源世纪贸易有限公司