THZ-P1-2

• 常用名: THZ-P1-2
• 英文名: THZ-P1-2
• CAS号: 2058075-45-7
• 分子量: 531.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₂₉N₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

THZ-P1-2用途

THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

THZ-P1-2名称

• 英文名: THZ-P1-2

THZ-P1-2生物活性

• 描述: THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: THZ-P1-2(0.2-11.4μM)在0.7μM浓度下对PI5P4Kα和PI5P4Kγ抑制PI-4,5-P2的形成约75%,对PI5P4Kβ抑制约50%。THZ-P1-2(10-100000纳米；72小时)在所有6个AML/all细胞系中显示出适度的抗增殖活性,IC50值在低微极范围内[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：THP1,SEMK2,OCI/AML-2,HL60,SKM1,NOMO1细胞浓度：10-100000 nM孵育时间：72小时结果：6株AML/all细胞均显示抗增殖活性,IC50值在0.87~3.95μM之间。
• 参考文献:

  [1]. Sivakumaren SC, et al. Targeting the PI5P4K Lipid Kinase Family in Cancer Using Covalent Inhibitors. Cell Chem Biol. 2020;27(5):525‐537.e6.

THZ-P1-2物理化学性质

• 分子式: C₃₁H₂₉N₇O₂
• 分子量: 531.61
• InChIKey: MJJJRRMQCUUKEO-IZZDOVSWSA-N
• SMILES: CN(C)CC=CC(=O)Nc1ccc(C(=O)Nc2cccc(Nc3cc(-c4c[nH]c5ccccc45)ncn3)c2)cc1

THZ-P1-2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity to full length wild type human PI5P4Kgamma assessed as dissociation ... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 gamma External Id：CHEMBL5356194

实验名称：Inhibition of PI5P4Kbeta (unknown origin) incubated for 15 mins in presence of ATP by... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 beta External Id：CHEMBL4345229

实验名称：Inhibition of PI5P4Kalpha (unknown origin) incubated for 15 mins in presence of ATP b... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha External Id：CHEMBL4345228

实验名称：Binding affinity to PI5P4Kalpha in HEK293T cells at 1 to 10 uM incubated for 1 hr at ... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha External Id：CHEMBL4345237

实验名称：Induction of stabilization of PI5P4Kbeta in HEK293T cells at 10 uM incubated for 1 hr... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 beta External Id：CHEMBL4345236

实验名称：Induction of stabilization of PI5P4Kalpha in HEK293T cells at 10 uM incubated for 1 h... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha External Id：CHEMBL4345235

实验名称：Inhibition of wild-type human partial length PIKFYVE (F1512 to C2098 residues) expres... 来源：ChEMBL 靶标：1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase External Id：CHEMBL4345234

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实验名称：Inhibition of wild-type human full length CSNK2A2 (M1 to R350 residues) expressed in ... 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase II subunit alpha' External Id：CHEMBL4345232

实验名称：Inhibition of human TYK2 expressed in mammalian expression system assessed as enzyme ... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL4345231

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