Ladostigil

• 常用名: Ladostigil
• 英文名: Ladostigil
• CAS号: 209394-27-4
• 分子量: 272.34200
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₂₀N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Ladostigil用途

Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。

Ladostigil名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Ladostigil

Ladostigil生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点实验:

  MAO-B:37.1 μM (IC50)

  AChE:31.8 μM (IC50)

• 体外研究: Ladostigil(1-10µM)具有神经保护作用,包括防止线粒体膜电位(ψ)下降、减少凋亡级联和抑制OS损伤诱导的ROS生成[2]。Ladostigil(1-10µM)具有显著的神经保护活性,包括抑制caspase-3激活,诱导Bcl-2,减少Bad和Bax基因及蛋白在人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中的表达[2]。
• 体内研究: Ladostigil(17 mg/kg；每天一次,持续6周)可以消除从青春期到出生前应激大鼠在高架迷宫(EPM)和强迫游泳试验(FST)中的过度紧张和抑郁样行为[4]。拉多西地尔(50μmol/kg；单次给药)可恢复大鼠在物体识别实验中的情景记忆丧失[3]。动物模型：无病原体(SPF)Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：17mg/kg给药：P.o.(添加到饮用水中)连续6周。结果：脑MAO-A和MAO-B抑制率超过60%。EPM中雄性和雌性产前应激(PS)大鼠的过度紧张和FST中抑郁样行为的降低。
• 参考文献:

  [1]. Denya I, et, al. Design, synthesis and evaluation of indole derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease. Medchemcomm. 2018 Jan 16; 9(2):357-370.

  [2]. Weinreb O, et, al. Ladostigil: a novel multimodal neuroprotective drug with cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitory activities for Alzheimer's disease treatment. Curr Drug Targets. 2012 Apr; 13(4): 483-94.

  [3]. Weinstock M, et, al. Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression. J Neural Transm Suppl. 2006; (70):443-6.

  [4]. Poltyrev T, et, al. Effect of chronic treatment with ladostigil (TV-3326) on anxiogenic and depressive-like behaviour and on activity of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in male and female prenatally stressed rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Aug;181(1): 118-25.

Ladostigil物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₆H₂₀N₂O₂
• 分子量: 272.34200
• 精确质量: 272.15200
• PSA: 41.57000
• LogP: 2.73810
• InChIKey: LHXOCOHMBFOVJS-OAHLLOKOSA-N
• SMILES: C#CCNC1CCc2ccc(OC(=O)N(C)CC)cc21
• 蒸汽压: 5.19E-07mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

Ladostigil安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

Ladostigil靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Compound was evaluated for A 450 rise towards monoamine oxidase A enzyme; ND = not de... 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] A External Id：CHEMBL732568

实验名称：Compound was evaluated for inactivation for monoamine oxidase A; ND = not determined 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] A External Id：CHEMBL732570

实验名称：In-vivo inhibition of MAO A in rat brain at 26 mg/kg, po relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] A External Id：CHEMBL4617001

实验名称：Inhibition of electric eel AChE using acetylthiocholine iodide as substrate preincuba... 来源：ChEMBL 靶标：Acetylcholinesterase External Id：CHEMBL4258538

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human recombinant MAOA to IC50 for human recombi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4258537

实验名称：In-vivo inhibition of MAO B in rat brain at 26 mg/kg, po relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] B External Id：CHEMBL4617002

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for electric eel AChE to IC50 for equine serum BuChE 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4258540

实验名称：Inhibition of equine serum BuChE using S-butyrylthiocholine iodide as substrate pretr... 来源：ChEMBL 靶标：Cholinesterase External Id：CHEMBL4258539

实验名称：Cholinesterase Inhibition Assay from Article 10.1021/jm020120c: "Novel dual inhibitor... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_1296_1

实验名称：Compound was evaluated for A 450 rise towards monoamine oxidase B enzyme; ND = not de... 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] B External Id：CHEMBL730933

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Ladostigil常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Ladostigil的CAS号是多少？

A: LadostigilCAS号为209394-27-4。

Q: Ladostigil有什么用途？

A: Ladostigil主要用途：Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。

Q: Ladostigil的下游产品有哪些？

A: Ladostigil相关下游产品（CAS）：209394-46-7。

Q: Ladostigil的分子式是什么？

A: Ladostigil分子式为C16H20N2O2。

Q: Ladostigil的SMILES表达式是什么？

A: LadostigilSMILES表达式为C#CCNC1CCc2ccc(OC(=O)N(C)CC)cc21。

Q: Ladostigil的极性表面积PSA是多少？

A: Ladostigil极性表面积PSA为41.57000。

Q: Ladostigil的InChIKey是什么？

A: LadostigilInChIKey为LHXOCOHMBFOVJS-OAHLLOKOSA-N。

Q: Ladostigil的LogP（油水分配系数）是多少？

A: LadostigilLogP（油水分配系数）为2.73810。

Q: Ladostigil的分子量是多少？

A: Ladostigil分子量为272.34200。

Q: Ladostigil的英文名称是什么？

A: Ladostigil英文名称为Ladostigil。

Ladostigil生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司