| 描述 |
Bofutrelvir(FB2001)是SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro抑制剂,IC50值为53 nM,EC50值为0.53μM。Bofutrelvir对几种当前SARS-CoV-2变体表现出强大的抗病毒效果,EC50值为0.26-0.42μM。Bofutrelvir与Remdesivir(HY-104077)组合时具有附加抗病毒作用[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 53 nM (Mpro)[1]
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| 体外研究 |
Bofutrelvir(24小时)显示出对SARS-CoV-2及其变体的体外活性,SARS-CoV-2、SARS-CoV-1(Alpha)、SARS-CoV-2(Beta)、SARS-CoV-2(Delta)和SARS-Co-2(Omicron)的EC50值分别为0.42、0.39、0.28、0.27和0.26μM[2]。即使在EC50值的剂量下,Bofutrelvir也能在存在人血清(1.1-2.4μM)的情况下抑制vero E6细胞中SARS-CoV-2的复制[2]。当与瑞德西韦联合治疗时,博韦韦在体外对SARS-CoV-2表现出加性作用[2]。
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| 体内研究 |
博韦韦(100和200 mg/kg；第0天每天腹腔注射一次,第1天、第2天和第3天每天两次,连续4天)在体内有效对抗SARS-CoV-2 delta变异株感染[2]。动物模型：SARS-CoV-2 delta变异感染的K18-hACE2小鼠[2]剂量：100和200 mg/kg给药：腹膜内注射；100和200 mg/kg,第0天每天一次,第1、2和3天每天两次,连续4天。有效降低肺部病毒载量。剂量依赖性地显示出针对SARS-CoV-2 Delta变体的抗病毒活性,并显著降低了小鼠肺和脑中的病毒载量。
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| 参考文献 |
[1]. Ullrich S, Nitsche C. The SARS-CoV-2 main protease as drug target. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Sep 1;30(17):127377. [2]. Shang W, et al. In vitro and in vivo evaluation of the main protease inhibitor FB2001 against SARS-CoV-2. Antiviral Res. 2022 Dec;208:105450.
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