N-(5-(((5-(叔丁基)恶唑-2-基)甲基)硫基)噻唑-2-基)-1-(14-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)-2-氧代-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四烷基)哌啶-4-甲酰胺

• 常用名: N-(5-(((5-(叔丁基)恶唑-2-基)甲基)硫基)噻唑-2-基)-1-(14-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)-2-氧代-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四烷基)哌啶-4-甲酰胺
• 英文名: THAL SNS 032
• CAS号: 2139287-33-3
• 分子量: 869.02
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

名称

• 中文名: THAL-SNS-032
• 英文名: THAL-SNS-032

生物活性

• 描述: THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  CDK9[1]

• 体外研究: THAL-SNS-032选择性地诱导CDK9的降解[1]。 THAL-SNS-032减少延长聚合酶II [1]。 THAL-SNS-032抑制MOLT4细胞的增殖,IC50为50 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Olson CM，et al. Pharmacological perturbation of CDK9 using selective CDK9 inhibition or degradation. Nat Chem Biol. 2018 Feb;14(2):163-170.

物理化学性质

• 分子式: C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂
• 分子量: 869.02
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥， 惰性气体