| 描述 |
Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Bax
Bak
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| 体外研究 |
Bz-423在Ramos细胞中诱导更大的超氧化物反应,并导致Ramos B细胞快速死亡。 Bz-423激活Bax和Bak,但不激活Ramos细胞中的ASK1/JNK。在Ramos细胞中,Bz-423诱导的超氧化物通过Mcl-1表达的变化和BH3-only蛋白的功能活化导致Bax和Bak活化[1]。 Bz-423在1小时内迅速增加MEF中的超氧化物水平,并且增加的幅度是浓度依赖性的。 Bz-423诱导的细胞凋亡依赖于超氧化物[2]。
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| 激酶实验 |
为了检测ASK1活性，将无活性的GST-MKK6（0.1mg）与激酶测定缓冲液中的免疫沉淀的ASK1一起温育（15分钟，25℃）。随后，将GST-p38α（0.5μg）加入到该反应中并孵育（15分钟，25℃），然后通过免疫印迹检测磷酸-GST-p38。
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| 参考文献 |
[1]. Blatt NB, et al. Bz-423 superoxide signals B cell apoptosis via Mcl-1, Bak, and Bax. Biochem Pharmacol. 2009 Oct 15;78(8):966-73. [2]. Blatt NB, et al. Bz-423 superoxide signals apoptosis via selective activation of JNK, Bak, and Bax. Free Radic Biol Med. 2008 Nov 1;45(9):1232-42.
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