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Bz 423

Bz 423用途

Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。
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Bz 423名称

[ CAS 号 ]:
216691-95-1

[ 中文名 ]:
Bz 423

[ 英文名 ]:
Bz 423

[英文别名 ]:

Bz 423生物活性

[ 描述 ]:

Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Bax

Bak


[体外研究]

Bz-423在Ramos细胞中诱导更大的超氧化物反应,并导致Ramos B细胞快速死亡。 Bz-423激活Bax和Bak,但不激活Ramos细胞中的ASK1/JNK。在Ramos细胞中,Bz-423诱导的超氧化物通过Mcl-1表达的变化和BH3-only蛋白的功能活化导致Bax和Bak活化[1]。 Bz-423在1小时内迅速增加MEF中的超氧化物水平,并且增加的幅度是浓度依赖性的。 Bz-423诱导的细胞凋亡依赖于超氧化物[2]。

[激酶实验]

为了检测ASK1活性,将无活性的GST-MKK6(0.1mg)与激酶测定缓冲液中的免疫沉淀的ASK1一起温育(15分钟,25℃)。随后,将GST-p38α(0.5μg)加入到该反应中并孵育(15分钟,25℃),然后通过免疫印迹检测磷酸-GST-p38。

[参考文献]

[1]. Blatt NB, et al. Bz-423 superoxide signals B cell apoptosis via Mcl-1, Bak, and Bax. Biochem Pharmacol. 2009 Oct 15;78(8):966-73.

[2]. Blatt NB, et al. Bz-423 superoxide signals apoptosis via selective activation of JNK, Bak, and Bax. Free Radic Biol Med. 2008 Nov 1;45(9):1232-42.


[相关活性小分子]

维纳妥拉(ABT-199) | 生根粉263 | S63845 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 奥巴克拉甲磺酸盐 | 7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸 | 醋酸艾塞那肽 | WEHI-539盐酸盐 | A-1331852 | Bax inhibitor peptide V5 | FX1 | 藤黄酸 | N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 | UMI-77 | 醋酸棉酚

Bz 423物理化学性质

[ 密度 ]:
1.318g/cm3

[ 沸点 ]:
737.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H21ClN2O2

[ 分子量 ]:
440.92100

[ 闪点 ]:
399.8ºC

[ 精确质量 ]:
440.12900

[ PSA ]:
49.41000

[ LogP ]:
5.47050

[ 蒸汽压 ]:
1.29E-21mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.682

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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