L-803087

• 常用名: L-803087
• 英文名: L-803087
• CAS号: 217480-26-7
• 分子量: 599.55000
• 密度: N/A
• 沸点: 779.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉F₂N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 425.4ºC

L-803087用途

L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

L-803087名称

• 中文名: L-803,087三氟乙酸盐
• 英文名: L-803,087 trifluoroacetate,N2-[4-(5,7-Difluoro-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-1-oxobutyl]-L-argininemethylestertrifluoroacetate

L-803087生物活性

• 描述: L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)[1]

• 体外研究: L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。在phmacophore上,L-803087具有一个与赖氨酸对应的二胺部分,但该分子与phmacophore的芳香族和Trp取代基的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。
• 体内研究: L-803087(5 nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3 nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠海马切片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而促进作用发生在L-803087(2μM)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40.

  [2]. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9.

L-803087物理化学性质

• 沸点: 779.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量: 599.55000
• 闪点: 425.4ºC
• 精确质量: 599.21700
• PSA: 170.39000
• LogP: 5.57200
• InChIKey: IIRYZHRNVKQVGQ-BDQAORGHSA-N
• SMILES: COC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)CCCc1c(-c2ccccc2)[nH]c2c(F)cc(F)cc12.O=C(O)C(F)(F)F
• 蒸汽压: 1.34E-25mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C

L-803087靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Binding affinity towards human somatostatin receptor type 2 using [125I][Leu8,D-Trp22... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 2 External Id：CHEMBL806165

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 4 using 125I-[Leu,DTrp,Tyr]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 4 External Id：CHEMBL807045

实验名称：Human SST4 receptor (Somatostatin receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：SST4 receptor (Somatostatin receptors) [Homo sapiens] External Id：358_Human

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 2 using 125I-[Leu,DTrp,Tyr]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 2 External Id：CHEMBL806163

实验名称：Binding affinity towards human somatostatin receptor type 4 using [125I][Leu8,D-Trp22... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 4 External Id：CHEMBL807046

实验名称：qHTS for Inhibitors of Polymerase Kappa 来源：NCGC 靶标：DNA polymerase kappa [Homo sapiens] External Id：PolK100

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 1 using 125I-[Leu,DTrp,Tyr]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 1 External Id：CHEMBL805039

实验名称：Binding affinity towards human somatostatin receptor type 5 using [125I][Leu8,D-Trp22... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 5 External Id：CHEMBL807064

实验名称：Binding affinity towards human somatostatin receptor type 3 using [125I][Leu8,D-Trp22... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 3 External Id：CHEMBL807104

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L-803087英文别名

• l-803,087 trifluoroacetate