< 生产厂家价格 >

L-803087

L-803087用途

L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

点击显示

L-803087名称

[ CAS 号 ]:
217480-26-7

[ 中文名 ]:
L-803,087三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
L-803087

[英文别名 ]:

l-803,087 trifluoroacetate

L-803087生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)[1]

[体外研究]

L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。在phmacophore上,L-803087具有一个与赖氨酸对应的二胺部分,但该分子与phmacophore的芳香族和Trp取代基的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。

[体内研究]

L-803087(5 nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3 nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠海马切片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而促进作用发生在L-803087(2μM)[2]。

[参考文献]

[1]. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40.

[2]. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9.

L-803087物理化学性质

[ 沸点 ]:
779.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₉F₂N₅O₃

[ 分子量 ]:
599.55000

[ 闪点 ]:
425.4ºC

[ 精确质量 ]:
599.21700

[ PSA ]:
170.39000

[ LogP ]:
5.57200

[ 蒸汽压 ]:
1.34E-25mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C

L-803087

L-803087用途

L-803087名称

L-803087生物活性

L-803087物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物