GSK547

更新时间：2025-08-25 20:21:41

GSK547结构式	常用名	GSK547	英文名	GSK547
	CAS号	2226735-55-1	分子量	396.39
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₀H₁₈F₂N₆O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

GSK547用途

GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

中文名	GSK547
英文名	GSK547

描述	GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
靶点实验	RIP1[1]
体外研究	GSK547(0.1-100000nM; 24小时)用不同剂量的重组TNFα和zVAD预处理L929细胞30分钟,然后在24小时后诱导细胞死亡,IC50为32nM [1]。 GSK547上调骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)中的STAT1信号传导[1]。细胞活力测定[1]细胞系：L929细胞(小鼠L细胞NCTC 929)浓度：0.1nM; 10 nM; 1000 nM; 100000nM孵育时间：24小时结果：与TNFα和zVAD共同处理后,L929细胞的活力降低,IC50为32nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)浓度：孵育时间：30分钟结果：BMDM中上调的STAT1信号传导。
体内研究	GSK547(GSK'547; RIP1i)在体内稳定靶向RIP1。 RIP1抑制导致胰腺癌中的免疫原性巨噬细胞分化,导致胰腺导管腺癌(PDA)的适应性免疫激活和肿瘤保护[1]。与用对照或Nec-1治疗的小鼠相比,GSK547(100mg/kg /天;通过基于食物的给药喂养; 15-50天)减少肿瘤负荷并延长存活[1]。动物模型：野生型(WT)小鼠原位植入Pdx1Cre; KrasG12D; Trp53R172H(KPC)来源的肿瘤细胞[1]剂量：~100 mg/kg给药方式：通过基于食物的剂量给药,每日15-50天结果：减少肿瘤负担和延长生存期。
参考文献	[1]. Wang W, et al. RIP1 Kinase Drives Macrophage-Mediated Adaptive Immune Tolerance in Pancreatic Cancer. Cancer Cell. 2018 Nov 12;34(5):757-774.e7.

分子式	C₂₀H₁₈F₂N₆O
分子量	396.39
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：Half life in human hepatocytes
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352178

实验名称：Time at which mouse plasma concentration stays above in vitro IC50 for RIP1 in mouse ...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352242

实验名称：Half life in human microsomes
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352177

实验名称：Half life in rat hepatocytes
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352176

实验名称：Half life in rat microsomes
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352175

实验名称：Chromatographic hydrophobicity index, log D of the compound at pH 7.4 by reverse-phas...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352174

实验名称：Inhibition of RIP1 in human U937 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-indu...
来源：ChEMBL
靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1
External Id：CHEMBL4352157

实验名称：Inhibition of human GST/His-tagged RIP1 (1 to 375 residues) expressed in baculovirus ...
来源：ChEMBL
靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1
External Id：CHEMBL4352156

实验名称：Inhibition of (14-(2-{[3-({2-{[4-(cyanomethyl)phenyl]amino}-6-[(5-cyclopropyl-1H-pyra...
来源：ChEMBL
靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1
External Id：CHEMBL4352155

实验名称：Oral bioavailability in rat at 2 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4352219

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