基于吉非替尼的PROTAC 3

• 常用名: 基于吉非替尼的PROTAC 3
• 英文名: Gefitinib-based PROTAC 3
• CAS号: 2230821-27-7
• 分子量: 934.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

基于吉非替尼的PROTAC 3用途

Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

基于吉非替尼的PROTAC 3名称

• 中文名: 基于吉非替尼的PROTAC 3
• 英文名: Gefitinib-based PROTAC 3

基于吉非替尼的PROTAC 3生物活性

• 描述: Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点实验:

  EGFR:11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells)

  EGFR:22.3 nM (DC50, H3255 (L858R mutantion) cells)

  PROTAC

• 体外研究: 表达L858R EGFR的H3255细胞用基于吉非替尼的PROTAC 3(25 nM-10μM; 24小时)处理,表达外显子19 del EGFR的HCC827细胞用基于吉非替尼的PROTAC 3(100 nM-10μM; 24小时)处理,这使得外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解,同时保留了WT EGFR [1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：表达外显子19del EGFR的HCC827细胞;表达L858R EGFR的H3255细胞浓度：100nM,250nM,1μM,2.5μM,10μM用于HCC827细胞; 25nM,100nM,1μM,2.5μM,10μM用于H3255细胞孵育时间：24小时结果：外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解。
• 参考文献:

  [1]. Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):67-77.e3.

基于吉非替尼的PROTAC 3物理化学性质

• 分子式: C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S
• 分子量: 934.51
• InChIKey: NICKHWYZMNLEPJ-TZSMONEZSA-N
• SMILES: COc1cc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2cc1OCCCCCOCCOCCC(=O)NC(C(=O)N1CC(O)CC1C(=O)NCc1ccc(-c2scnc2C)cc1)C(C)(C)C
• 储存条件: 2-8℃

基于吉非替尼的PROTAC 3靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermodynamic solubility of the compound in phosphate buffer at pH 7 incubated for 1 ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5105246

实验名称：Protac activity against VHL/EGFR deletion 19 mutant in human HCC827 cells relative to... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL5137695

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR deletion19 mutant in human HCC827 cells assessed as induc... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL5320270

实验名称：Protac activity against VHL/EGFR L858R mutant in human HCC827 cells relative to contr... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL5137697

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR L858R mutant in human NCI-H3255 cells assessed as inducti... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL5320271

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR exon 19 deletion mutant in human HCC827 cells assessed as... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL4380755

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR L858R mutant in human H3255 cells assessed as induction o... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL4380756

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR exon 19 deletion mutant in human HCC827 cells assessed as... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL4380745

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR L858R mutant in human H3255 cells assessed as reduction i... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL4380746

实验名称：Protac activity at VHL/EGFR exon 19 deletion mutant in human HCC827 cells assessed as... 来源：ChEMBL 靶标：von Hippel-Lindau disease tumor suppressor External Id：CHEMBL4380747

共14条，当前第1页，共2页

1

2