GEM-5

• 常用名: GEM-5
• 英文名: GEM-5
• CAS号: 2233543-49-0
• 分子量: 649.60
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₂₉F₂N₅O₈
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GEM-5用途

GEM-5是一种基于吉西他滨的结合物,含有HIF-1α抑制剂(YC-1)(IC50=30 nM)。GEM-5可显著下调HIF-1α的表达,上调抑癌基因p53的表达。GEM-5诱导A2780细胞凋亡并抑制肿瘤生长[1]。

GEM-5名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: GEM-5

GEM-5生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GEM-5是一种基于吉西他滨的结合物,含有HIF-1α抑制剂(YC-1)(IC50=30 nM)。GEM-5可显著下调HIF-1α的表达,上调抑癌基因p53的表达。GEM-5诱导A2780细胞凋亡并抑制肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点实验:

  IC50: 30 nM (HIF-1α) in A2780[1]

• 体外研究: GEM-5(0-80μM；12小时)在缺氧条件下对A2780细胞具有极好的抗肿瘤活性,IC50为0.03μM【1】。GEM-5(0.5μM；72小时)在常氧条件下使凋亡细胞数增加到52.67%,在缺氧条件下使A2780细胞的凋亡细胞数增加到80.89%[1]。GEM-5(0.5μM；24小时)将细胞周期阻滞在S期(常氧下为63.02%,缺氧下为72.64%)[1]。GEM-5(0.1和1μM；24小时)在缺氧条件下以剂量依赖性的方式降低HIF-1α的水平并增加p53的水平[1]。凋亡分析细胞系：A2780细胞【1】浓度：0.5μM孵育时间：72小时结果：在常氧条件下,凋亡细胞数增加到52.67%,在缺氧条件下,凋亡细胞数增加到80.89%。细胞周期分析细胞系：A2780细胞【1】浓度：0.5μM孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于S期(常氧63.02%,缺氧72.64%)。Western Blot分析细胞系：A2780细胞【1】浓度：0.1和1μM孵育时间：24小时结果：HIF-1α水平降低,p53水平升高,呈剂量依赖性
• 体内研究: GEM-5(125或271 mg/kg；尾静脉注射,每周一次,共4周)有效抑制A2780异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并表现出低毒性[1]。动物模型：GEM-5(125或271 mg/kg；尾静脉注射,每周一次,共4周)有效抑制A2780异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并表现出低毒性[1]。剂量：125或271 mg/kg给药：尾静脉注射,每周1次,连续4周。结果：在A2780异种移植小鼠模型中,有效抑制肿瘤生长,毒性低。
• 参考文献:

  [1]. Xu Z, et al. A gemcitabine-based conjugate with enhanced antitumor efficacy by suppressing HIF-1α expression under hypoxia. Bioorg Med Chem. 2021;41:116214.

GEM-5物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₂H₂₉F₂N₅O₈
• 分子量: 649.60

GEM-5靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Potency index, ratio of IC50 of GEM to IC50 of compound for cytotoxicity against huma... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836350

实验名称：Potency index, ratio of IC50 of GEM to IC50 of compound for cytotoxicity against huma... 来源：ChEMBL 靶标：MCF7 External Id：CHEMBL4836349

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as late apoptotic cells at 0.5 u... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836356

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as early apoptotic cells at 0.5 ... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836355

实验名称：Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as viable cells at 0.5 uM incuba... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836354

实验名称：Potency index, ratio of IC50 of GEM to IC50 of compound for cytotoxicity against huma... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4836348

实验名称：Toxicity in BALB/c mouse xenografted with human A2780 cells assessed as effect on bod... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4836376

实验名称：Antitumor activity against human A2780 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836375

实验名称：Antitumor activity against human A2780 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836374

实验名称：Antitumor activity against human A2780 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL4836373

共26条，当前第1页，共3页

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GEM-5常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2233543-49-0的CAS号是多少？

A: 2233543-49-0CAS号为2233543-49-0。

Q: 2233543-49-0的分子式是什么？

A: 2233543-49-0分子式为C32H29F2N5O8。

Q: 2233543-49-0的分子量是多少？

A: 2233543-49-0分子量为649.60。

Q: 2233543-49-0的中文名称是什么？

A: 2233543-49-0的中文名称为2233543-49-0。

Q: 2233543-49-0的英文名称是什么？

A: 2233543-49-0英文名称为GEM-5。

Q: 2233543-49-0有什么用途？

A: 2233543-49-0主要用途：GEM-5是一种基于吉西他滨的结合物,含有HIF-1α抑制剂(YC-1)(IC50=30 nM)。GEM-5可显著下调HIF-1α的表达,上调抑癌基因p53的表达。GEM-5诱导A2780细胞凋亡并抑制肿瘤生长[1]。