| 描述 |
Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
PPARα
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| 体外研究 |
Eupatilin是PPARα激动剂。 Eupatilin(10,30,100μM)抑制RBL-2H3细胞中IL-4的表达和脱颗粒[1]。 Eupatilin(50-100μM)略微降低HaCaT细胞的细胞活力。 Eupatilin(10,30,50,100μM)增加了HaCaT细胞中PPARα的反式激活和表达。 Eupatilin(10,30,50μM)也抑制HaCaT细胞中TNFα诱导的MMP-2/-9表达。此外,Eupatilin通过PPARα抑制TNFα诱导的p65易位,IκBα磷酸化,AP-1和MAPK信号转导[2]。 Eupatilin(10-50μM)对ARPE19细胞没有细胞毒作用。 Eupatilin(10,25,50μM)从氧化应激中提高细胞活力,并抑制ARPE19细胞中H2O2诱导的ROS产生。此外,Eupatilin(50μM)抑制H2O2诱导的细胞凋亡,促进RPE细胞中PI3K/Akt通路的激活[3]。
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| 体内研究 |
Eupatilin(1.5％或3.0％)恢复PPARαmRNA表达,并改善恶唑酮诱导的Balb/c小鼠的特应性皮炎(AD)样症状。在恶唑酮诱导的小鼠中,Eupatilin引起血清IgE,IL-4水平,恶唑酮诱导的TNFα,IFNγ,IL-1β,TSLP,IL-33和IL-25mRNA表达的显着降低。 Eupatilin还可增加恶唑酮诱导的小鼠中的聚丝蛋白和loricrin mRNA表达[1]。
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| 细胞实验 |
使用MTT测定法检测细胞活力。简而言之，在处理后，将培养基用含有0.5mg / mL MTT的新鲜培养基在37℃下替换4小时。然后，温和地吸出培养基并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解甲crystals晶体。通过酶标仪在450nm处测量吸光度。相对细胞活力定义为处理孔的吸光度除以对照的吸光度[3]。
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| 动物实验 |
将6周龄雌性Balb / c小鼠饲养在受控温度（23±2℃），湿度（55±5％）和12小时光照/黑暗循环（06：00-18：00h光照）的条件下。 ，18：00-06：00黑暗）。简而言之，Balb / c小鼠在第-7天通过在丙酮和橄榄油（4：1）的混合物中单独施用20μL1.0％恶唑酮至两耳的内表面和外表面而致敏。在第0天，以2天的间隔用20μL的0.1％恶唑酮攻击小鼠耳朵，致敏后4周。每天两次用指定浓度的Eupatilin（1.5％或3.0％）处理小鼠，持续4周。对照组仅用载体（丙酮和橄榄油[4：1]）处理。 3周后，处死小鼠并收集样品。将耳朵储存在-80°C进行RNA分离和分析，或立即固定在4％福尔马林中进行组织学分析[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Jung Y, et al. Eupatilin, an activator of PPARα, inhibits the development of oxazolone-induced atopic dermatitis symptoms in Balb/c mice. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Feb 5;496(2):508-514. [2]. Jung Y, et al. Eupatilin with PPARα agonistic effects inhibits TNFα-induced MMP signaling in HaCaT cells. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 4;493(1):220-226. [3]. Du L, et al. Eupatilin prevents H2O2-induced oxidative stress and apoptosis in human retinal pigment epithelial cells. Biomed Pharmacother. 2017 Jan;85:136-140.
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